Melatonina, o que é e como atua no organismo

A melatonina é uma hormona que o próprio organismo produz, não sendo um extrato vegetal nem um sedativo. O seu nome químico é 5-metoxi-N-acetiltriptamina. É sintetizada e libertada pela glândula pineal, e localmente também na retina, segundo um ritmo circadiano com valores baixos durante o dia e concentrações elevadas durante a noite.

Síntese biológica e origem da hormona

O corpo sintetiza a melatonina a partir do aminoácido triptofano, passando pela serotonina. A etapa responsável por ditar o ritmo diário cabe a uma enzima denominada arilalquilamina N-acetiltransferase, cuja atividade oscila de forma tão acentuada ao longo das 24 horas que o investigador que a caracterizou lhe deu o nome de timezyme. ^[4]

A identificação em 1958 fora do âmbito do sono

A melatonina foi isolada em 1958 por Aaron Lerner e colegas na Universidade de Yale, a partir de glândulas pineais bovinas. A designação atribuída teve origem no efeito observado de clareamento de células pigmentares chamadas melanócitos, sem que a indução do sono fizesse parte dos objetivos do estudo. ^[2]

CIBDOL · A identificação em 1958 fora do âmbito do sono

Um sinal biológico de escuridão

A melatonina assinala a escuridão e não o cansaço. A sua concentração plasmática sobe ao fim da tarde e desce antes de acordar, sendo esse ritmo biológico interpretado pelos restantes tecidos corporais como a indicação da noite. Como esta subida ocorre de modo consistente e a presença de luz é o único fator que a mascara de forma fiável, os investigadores utilizam o início da secreção sob luz ténue como marcador de referência para aferir a regulação do relógio circadiano. ^[3]

A luz atua como um interruptor direto deste processo. Em 1980, um estudo clínico demonstrou que a luz artificial intensa suprimia a secreção noturna de melatonina em seis voluntários saudáveis, enquanto a iluminação ambiente comum de uma sala, suficiente para inibir a secreção noutros mamíferos, não alterava estes valores nos seres humanos. ^[5]

Recetores específicos no organismo

A melatonina dispõe de dois recetores próprios de elevada afinidade, designados MT1 e MT2. Ambos são recetores acoplados a proteínas G, e a melatonina ativa-os diretamente. ^[1]

O percurso da substância após a ingestão

Quando administrada por via oral, a melatonina é absorvida com rapidez e eliminada do mesmo modo. Num ensaio cruzado com 12 voluntários masculinos saudáveis que receberam a substância por via oral e por via intravenosa em dias distintos, os níveis no plasma atingiram o pico cerca de 41 minutos após a administração oral, a semivida de eliminação foi de aproximadamente 54 minutos e a mediana da biodisponibilidade oral absoluta situou-se em torno de 3%, dado que a maior parte da quantidade ingerida sofre degradação hepática antes de atingir a circulação sistémica. ^[6]

Os dados apurados nos ensaios clínicos

A evidência obtida em ensaios com participantes humanos reflete um benefício mensurável, mas de magnitude reduzida. Uma meta-análise de 19 ensaios aleatorizados controlados por placebo, reunindo 1.683 participantes, revelou que a melatonina reduziu o tempo necessário para adormecer em média 7,06 minutos, com um intervalo de confiança de 95% entre 4,37 e 9,75 minutos, e aumentou a duração total de sono em 8,25 minutos, com um intervalo de confiança de 95% entre 1,74 e 14,75 minutos. Os autores do estudo classificam estes resultados como modestos. ^[7]

O enquadramento regulamentar e os produtos

A melatonina integra o grupo restrito de compostos para utilização noturna que possuem alegações de saúde aprovadas na União Europeia. O Regulamento (UE) n.º 432/2012 autoriza exatamente duas, uma sobre o tempo necessário para adormecer e outra referente aos sintomas subjetivos do desfasamento horário, cada qual utilizável unicamente sob os termos e condições legalmente fixados.

O enquadramento legal da melatonina não é uniforme entre os diferentes países. Em determinados Estados-Membros da União Europeia a substância é comercializada na forma de suplemento alimentar, ao passo que noutros é regulada estritamente como medicamento, variando também os limites de dose diária autorizados em cada jurisdição.

No catálogo da Cibdol, dois produtos incluem melatonina na respetiva rotulagem, designadamente o Fall Asleep Liquid e as Fall Asleep Capsules. Em contrapartida, as Stay Asleep Capsules, o Complete Sleep e o CBN Oil não incorporam esta substância na sua composição.

O presente artigo baseia-se em literatura científica publicada e nas especificações de produtos, não constituindo aconselhamento médico.