Melatonina quanto tempo para fazer efeito, o que se mediu
Definition
Análise farmacocinética e dados clínicos sobre a absorção, eliminação e mecanismo circadiano da melatonina.
Para quem procura saber sobre a melatonina quanto tempo para fazer efeito, a resposta objetiva assenta na velocidade com que a substância é absorvida e atinge o pico na circulação sanguínea.
Farmacocinética da absorção e eliminação
A melatonina ingerida chega rapidamente à circulação sanguínea. Num ensaio cruzado com 12 voluntários saudáveis do sexo masculino, a absorção registou uma semivida de cerca de 6 minutos e a concentração máxima no plasma ocorreu, em média, 40,8 minutos após a toma, verificando-se uma ampla variação individual. [2]
A sua depuração decorre a um ritmo igualmente rápido. Na mesma investigação, a semivida de eliminação foi de cerca de 54 minutos após administração oral e de cerca de 39 minutos por via intravenosa. Perante estes valores, a maior fração de uma toma oral é eliminada em poucas horas, num período mais curto do que uma noite de sono. [2]
A grande maioria da substância ingerida nunca atinge a corrente sanguínea. Esse mesmo ensaio determinou uma mediana de biodisponibilidade oral absoluta em torno de 3 por cento, consequência da degradação hepática substancial na primeira passagem, com variações de várias ordens de magnitude entre os indivíduos. [2] Convém recordar que a semivida descreve unicamente a velocidade de depuração plasmática, não correspondendo à duração do efeito biológico nem constituindo uma recomendação de toma.
Formas de libertação e curvas de concentração
A curva de concentração depende diretamente da forma de apresentação. Num ensaio cruzado aleatorizado com 14 voluntários saudáveis do sexo masculino, uma solução em spray sublingual gerou um pico precoce e elevado aos 23 minutos, enquanto um comprimido de libertação prolongada produziu um pico mais baixo cerca dos 64 minutos, seguido de uma fase de patamar e de um declínio mais lento. [3]
Mecanismo de ação e recetores celulares
A melatonina atua no organismo através de dois recetores específicos, designados MT1 e MT2. Ambos pertencem à classe dos recetores acoplados a proteínas G de elevada afinidade e a melatonina ativa-os diretamente, mecanismo através do qual a hormona sinaliza aos tecidos a fase da noite. [1]
A existência destes dois recetores constitui a própria razão de ser da farmacologia da melatonina. Os progressos na compreensão do modo como modulam o sono e os ritmos circadianos conduziram à descoberta de uma classe de compostos desenhados para os ativar. [1]
O papel do sinal circadiano
Os investigadores utilizam o início do aumento vespertino da própria melatonina do organismo, avaliado sob luz fraca, como um marcador fiável da regulação do relógio biológico individual, dado que esse aumento parece ser mascarado apenas por luz brilhante, enquanto o sono e a atividade parecem não ter influência sobre ele. [5]
Resultados quantitativos dos ensaios clínicos
A tradução clínica destes mecanismos em parâmetros de sono revela-se discreta. Uma meta-análise que reuniu 19 ensaios aleatorizados controlados por placebo, num total de 1683 participantes, calculou que o tempo necessário para adormecer diminuiu em média 7,06 minutos, com um intervalo de confiança de 95 por cento entre 4,37 e 9,75 minutos, e o tempo total de sono aumentou 8,25 minutos, com um intervalo de confiança de 95 por cento entre 1,74 e 14,75 minutos. Os autores classificam estes desfechos como modestos e registam que a sua magnitude não diminuiu com a utilização prolongada. [4]
Perguntas frequentes
8 perguntasQuanto tempo demora a melatonina a atingir a concentração máxima?
Qual é o tempo de permanência da melatonina no organismo?
O valor da semivida indica a duração do efeito?
Que percentagem da toma oral chega à circulação sanguínea?
A formulação altera a velocidade de absorção?
Como exerce a melatonina a sua função biológica?
A melatonina atua como um sedativo clássico?
Que alterações no sono foram quantificadas em ensaios clínicos?
Sobre este artigo
Luke Sholl escreve sobre canabinoides, CBD e os benefícios da natureza num sentido mais amplo desde 2011. O seu percurso inclui experiência direta no cultivo de canábis ao longo de todo o ciclo, da semente à colheita, em
Este artigo wiki foi redigido com a ajuda de IA e revisto por Luke Sholl, Autor sobre CBD e bem-estar. Supervisão editorial por Joshua Askew.
Aviso médico. Este conteúdo destina-se apenas a fins informativos e não constitui aconselhamento médico. Consulte um profissional de saúde qualificado antes de utilizar qualquer substância.
Referências (5)
- [1]Liu J, Clough SJ, Hutchinson AJ, Adamah-Biassi EB, Popovska-Gorevski M, Dubocovich ML. MT1 and MT2 melatonin receptors: a therapeutic perspective. Annual Review of Pharmacology and Toxicology 2016;56:361-383. doi:10.1146/annurev-pharmtox-010814-124742 Source
- [2]Andersen LPH, Werner MU, Rosenkilde MM, et al. Pharmacokinetics of oral and intravenous melatonin in healthy volunteers. BMC Pharmacology and Toxicology 2016;17:8. doi:10.1186/s40360-016-0052-2, PMID 26893170 Source
- [3]Ait Abdellah S, Raverot V, Gal C, Guinobert I, Bardot V, Blondeau C. Bioavailability of melatonin after administration of an oral prolonged-release tablet and an immediate-release sublingual spray in healthy male volunteers. Drugs in R&D 2023;23(3):257-265. doi:10.1007/s40268-023-00431-9 Source
- [4]Ferracioli-Oda E, Qawasmi A, Bloch MH. Meta-analysis of randomised placebo-controlled melatonin trials. PLoS ONE 2013;8(5):e63773. doi:10.1371/journal.pone.0063773, PMID 23691095 Source
- [5]Lewy AJ, Sack RL. The dim light melatonin onset as a marker for circadian phase position. Chronobiology International 1989;6(1):93-102. doi:10.3109/07420528909059144, PMID 2706705 Source
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