Cómo funciona la melatonina y en cuánto tiempo llega
Definition
Una revisión de la cinética de la melatonina: cómo se une a los receptores MT1 y MT2, su absorción en menos de una hora y la magnitud real observada en ensayos clínicos.
Entender cómo funciona la melatonina requiere observar primero sus puntos de contacto en el organismo. La melatonina actúa a través de dos receptores propios, denominados MT1 y MT2. Ambos son receptores acoplados a proteínas G de alta afinidad y la melatonina los activa directamente, que es el modo en que esta hormona comunica al resto del cuerpo qué momento de la noche es. [1]
La diana celular y la naturaleza del mensaje
Esos dos receptores explican además por qué la melatonina posee una farmacología definida. Los avances en la comprensión de cómo modulan el sueño y los ritmos circadianos condujeron al descubrimiento de una clase de compuestos diseñados para activarlos. [1]
Los investigadores utilizan el inicio del aumento vespertino de la propia melatonina corporal, medido bajo luz tenue, como un marcador fiable para situar el reloj biológico de una persona, ya que dicho incremento parece verse enmascarado únicamente por la luz brillante, mientras que el sueño y la actividad no parecen influir en él. [5] Cuando la señal llega a destiempo, el mensaje biológico cambia por completo.
Velocidad de absorción y permanencia en sangre
Cuando se ingiere, la melatonina pasa con rapidez a la sangre. En un ensayo cruzado con 12 voluntarios varones sanos, la absorción registró una semivida de unos 6 minutos y la concentración plasmática alcanzó su valor máximo a los 40,8 minutos de media tras la toma, con marcadas diferencias individuales. [2]
Su eliminación del organismo ocurre a un ritmo similar. En ese mismo trabajo, la semivida de eliminación rondó los 54 minutos tras la administración oral y los 39 minutos por vía intravenosa. Con estos registros, la mayor parte de una dosis ingerida desaparece en pocas horas, un periodo sensiblemente más corto que una noche completa de descanso. [2] La semivida refleja la velocidad a la que el cuerpo elimina una sustancia, no la duración de sus consecuencias funcionales ni una recomendación de cantidad.
El paso por el hígado y las distintas presentaciones
La mayor parte de la dosis deglutida nunca alcanza el torrente circulatorio general. Dicho ensayo constató una biodisponibilidad oral absoluta mediana cercana al 3 por ciento, debido a que el hígado degrada casi todo el compuesto durante el primer paso hepático, con variaciones de varios órdenes de magnitud entre personas. [2] Alrededor de una treintava parte del total llega intacta a la circulación sistémica.
El formato elegido altera la velocidad de entrada. En un ensayo cruzado aleatorizado con 14 voluntarios varones sanos, un aerosol sublingual generó una concentración máxima temprana y elevada a los 23 minutos, mientras que un comprimido de liberación prolongada produjo un pico más moderado a los 64 minutos, seguido de una meseta y un descenso gradual. [3]
Los cambios observados en los ensayos clínicos
Al trasladar estas cifras al descanso real, los cambios medidos resultan discretos. Un metaanálisis de 19 ensayos aleatorizados controlados con placebo y 1683 participantes halló que el tiempo necesario para conciliar el sueño se redujo en 7,06 minutos de media, con un intervalo de confianza del 95 por ciento de 4,37 a 9,75 minutos, mientras que la duración total del sueño se prolongó en 8,25 minutos, con un intervalo de confianza del 95 por ciento de 1,74 a 14,75 minutos. Los autores califican estos efectos de modestos y destacan que no disminuyeron con el uso continuo. [4]
Los datos describen una sustancia de absorción y aclaramiento rápidos cuya magnitud clínica se mide en minutos y cuya función principal consiste en marcar la pauta del reloj interno.
Preguntas frecuentes
8 preguntas¿Cómo actúa la melatonina en el cuerpo?
¿Funciona como un somnífero sedante?
¿Cuánto tarda en alcanzar el nivel máximo en sangre?
¿Cuánto tiempo permanece en el organismo?
¿La semivida de eliminación indica la duración de su acción?
¿Qué porcentaje de la dosis oral llega a la circulación?
¿Influye el formato en el tiempo de respuesta?
¿Qué variación de tiempo muestran los ensayos en humanos?
Sobre este artículo
Luke Sholl escribe sobre los cannabinoides, el CBD y los beneficios de la naturaleza en un sentido más amplio desde 2011. Su trayectoria incluye experiencia de primera mano en el cultivo de cannabis durante todo el ciclo
Este artículo wiki se ha redactado con ayuda de IA y ha sido revisado por Luke Sholl, Redactor especializado en CBD y bienestar. Supervisión editorial a cargo de Joshua Askew.
Aviso médico. Este contenido es únicamente informativo y no constituye asesoramiento médico. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de consumir cualquier sustancia.
Referencias (5)
- [1]Liu J, Clough SJ, Hutchinson AJ, Adamah-Biassi EB, Popovska-Gorevski M, Dubocovich ML. MT1 and MT2 melatonin receptors: a therapeutic perspective. Annual Review of Pharmacology and Toxicology 2016;56:361-383. doi:10.1146/annurev-pharmtox-010814-124742 Source
- [2]Andersen LPH, Werner MU, Rosenkilde MM, et al. Pharmacokinetics of oral and intravenous melatonin in healthy volunteers. BMC Pharmacology and Toxicology 2016;17:8. doi:10.1186/s40360-016-0052-2, PMID 26893170 Source
- [3]Ait Abdellah S, Raverot V, Gal C, Guinobert I, Bardot V, Blondeau C. Bioavailability of melatonin after administration of an oral prolonged-release tablet and an immediate-release sublingual spray in healthy male volunteers. Drugs in R&D 2023;23(3):257-265. doi:10.1007/s40268-023-00431-9 Source
- [4]Ferracioli-Oda E, Qawasmi A, Bloch MH. Meta-analysis of randomised placebo-controlled melatonin trials. PLoS ONE 2013;8(5):e63773. doi:10.1371/journal.pone.0063773, PMID 23691095 Source
- [5]Lewy AJ, Sack RL. The dim light melatonin onset as a marker for circadian phase position. Chronobiology International 1989;6(1):93-102. doi:10.3109/07420528909059144, PMID 2706705 Source
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