Melatonin sprej, kapky, bonbony a náplasti ve srovnání

Melatonin sprej patří v tuzemsku k nejvyhledávanějším formám, protože od něj lidé očekávají především rychlý nástup. Rozdíl mezi jednotlivými formami však spočívá v odlišném průběhu křivky v těle, nikoli v samotné účinné látce.

Přímé srovnání sublinguální a perorální formy

Forma mění tvar koncentrační křivky, nikoli samotnou podstatu látky. V randomizované zkřížené studii se 14 zdravými muži dosáhl sublinguální sprej časného vrcholu v krevní plazmě přibližně po 23 minutách, zatímco tableta s prodlouženým uvolňováním vykázala nižší vrchol zhruba po 64 minutách, po němž následovala fáze plató a pomalejší pokles. ^[1]

Jde o dva rozdílné farmakokinetické profily. Sprej aplikovaný pod jazyk vede k rychlému vzestupu a následnému poklesu hladiny, zatímco tableta uvolňuje látku postupně. Rozdíl vzniká způsobem vstřebávání, protože ústní sliznice vede látku rovnou do krevního oběhu, kdežto polknutá tableta putuje trávicím traktem.

Kolik melatoninu se po spolknutí skutečně vstřebá

Spolknutá dávka má velmi rychlý průběh bez ohledu na to, v jakém typu obalu je podána. Ve zkřížené studii s 12 zdravými muži dosáhla koncentrace v krevní plazmě vrcholu v průměru 40,8 minuty po perorálním podání a poločas eliminace byl přibližně 54 minut. ^[2]

CIBDOL · Kolik melatoninu se po spolknutí skutečně vstřebá

Většina spolknutého množství se do oběhu vůbec nedostane. Tatáž studie naměřila medián absolutní perorální biologické dostupnosti okolo 3 procent, protože játra většinu dávky rozloží už při prvním průchodu. ^[2] Právě proto vznikly sublinguální tablety a ústní spreje, neboť vstřebání sliznicí úst tento první průchod játry obchází.

Želé bonbony, kapky a kapsle

Želé bonbony představují velmi vyhledávanou formu, u níž však žvýkací hmota musí udržet přesné množství účinné látky během výroby i skladování. Žádná publikovaná vědecká studie přitom neprokazuje, že by gumové bonbony měly odlišný profil uvolňování než jakákoli jiná polykaná forma.

Totéž platí pro kapky a běžné kapsle. Jakmile se přípravek spolkne a projde žaludkem do tenkého střeva, podléhá stejnému jaternímu metabolismu. Společnost Cibdol nabízí melatonin ve dvou formách, jako tekuté kapky a tvrdé kapsle, obojí v řadě Fall Asleep. Tekutá forma využívá lipozomální nosič a kapsle staví na složení Meladol, přičemž oba produkty uvádějí melatonin společně s kanabinoidy z konopného extraktu. Obal přípravku Fall Asleep Liquid doporučuje užít dávku 30 minut před spaním, přímo do úst nebo ve sklenici vody či džusu. Na krabičce kapslí je uveden stejný časový odstup 30 minut a upozornění, že se kapsle nemají kousat.

Skutečný obsah v komerčních doplňcích stravy

Při výběru doplňku hraje zásadní roli spolehlivost výrobce, protože deklarace na obalu nemusí odpovídat realitě. Analýza 31 komerčních doplňků stravy naměřila skutečný obsah melatoninu v rozmezí od 83 procent pod deklarovaným množstvím až po 478 procent nad ním, přičemž dvě šarže téhož výrobku se od sebe lišily až o 465 procent. Tento rozptyl přitom nesouvisel s konkrétním výrobcem ani s typem produktu. ^[3]

Tatáž laboratorní analýza testovala tyto výrobky na přítomnost příbuzné sloučeniny serotoninu a v části z nich ji skutečně nalezla. ^[3] Jde o zjištění týkající se čistoty a kontroly výroby testovaných doplňků, nikoli o vlastnost samotného melatoninu.

Dostupnost údajů o náplastech

Humánní farmakokinetické studie transdermálního melatoninu existují, jsou však malé a netestovaly náplast v podobě prodávané spotřebitelům. Ve zkřížené studii z roku 1997 u dvanácti mužů byl plazmatický melatonin z náplasti velmi variabilní, stoupal s výrazným zpožděním a po odstranění náplasti klesal jen pozvolna ^[4]. Studie z roku 2021 u deseti zdravých žen měřila transdermální podání vedle jiných způsobů a zjistila vrcholovou koncentraci zhruba 21 hodin po aplikaci ^[5]. Pokud vědecká data chybí, nelze u této formy popsat nástup ani výslednou hladinu v krvi.

Co vyplývá z naměřených dat

Z publikovaných měření vyplývají tři základní poznatky. Vstřebání přes sliznici dutiny ústní dosahuje vrcholu podstatně dříve než tableta s řízeným uvolňováním. Z polknuté dávky játra při prvním průchodu odstraní většinu účinné látky. A konečně, obsah melatoninu v běžně prodávaných produktech se může velmi výrazně lišit od hodnoty uvedené na etiketě.

Tento text popisuje poznatky z publikovaných studií o jednotlivých formách, nedoporučuje však žádnou konkrétní formu, dávkování ani produkt.