Melatonin spray, droppar och godis, vad som är uppmätt

Den som väljer mellan en melatonin spray, droppar, kapslar, godis och plåster utgår ofta från att beredningsformen i sig avgör hur väl substansen fungerar. Farmakokinetiska mätningar visar dock en mer specifik bild: administrationsvägen styr främst hur snabbt ämnet når blodet och hur länge koncentrationen hålls uppe. Samtidigt visar laboratorieanalyser att den största praktiska skillnaden mellan produkter ofta handlar om huruvida innehållet överensstämmer med etiketten.

Leverns nedbrytning och munslemhinnans upptag

En sväljd dos tas upp och försvinner relativt fort oavsett förpackning. I en överkorsningsstudie med 12 friska manliga försökspersoner nådde plasmanivåerna sin topp i genomsnitt 40,8 minuter efter intag genom munnen, och halveringstiden i elimineringsfasen var omkring 54 minuter. ^[2]

Merparten av en sväljd dos når aldrig det allmänna blodomloppet. Samma studie uppmätte den absoluta orala biotillgängligheten till ett medianvärde på omkring 3 %, eftersom levern bryter ned det mesta redan vid den första passagen. ^[2] Det är också hela skälet till att munsprayer och sublinguala tabletter tillverkas, då upptag genom munslemhinnan passerar förbi leverns första passage.

Jämförelsen mellan spray och depåtablett

Formen avgör hur snabbt substansen når blodet och hur kurvan ser ut över tid. I en randomiserad överkorsningsstudie med 14 friska manliga försökspersoner gav en sublingual spray en tidig och hög koncentrationstopp i blodplasma vid omkring 23 minuter, medan en tablett med förlängd frisättning gav en lägre topp vid omkring 64 minuter följd av en platå och en långsammare nedgång. ^[1]

CIBDOL · Jämförelsen mellan spray och depåtablett

Det handlar alltså om två helt olika koncentrationskurvor hos samma individer. Sprayen ger ett tidigt och brant förlopp som avtar snabbt, medan depåtabletten frisätter substansen under en längre period med jämnare nivåer.

Godis, droppar och kapslar

Godis och tuggtabletter är med bred marginal den mest eftersökta formen, trots att en geléprodukt måste hålla en exakt halt aktiv substans genom tillverkning och förvaring. Ingen publicerad studie visar att melatoningodis har en annan frisättningsprofil än andra former som sväljs.

När en produkt sväljs hamnar den i mag-tarmkanalen. Oavsett om det rör sig om en mjuk gelébit, en hård kapsel eller orala droppar passerar den aktiva substansen levern innan den når blodbanan.

Uppmätt innehåll i färdiga produkter

Det som deklareras på etiketten stämmer inte alltid med vad förpackningen innehåller. En analys av 31 kommersiella melatonintillskott uppmätte halter från 83 % under den angivna mängden till 478 % över den, och två satser av samma produkt kunde skilja sig inbördes med upp till 465 %. ^[3] Denna variation följde varken tillverkaren eller typen av produkt.

Samma analys undersökte produkterna för förekomst av serotonin, en närbesläktad förening, och påvisade ämnet i en del av proverna. ^[3] Detta fynd rör tillverkningskvaliteten hos de testade produkterna och är inte en egenskap hos melatonin som substans.

Plåster och transdermala beredningar

Det finns farmakokinetiska studier på människa av transdermalt melatonin, men de är små och testade inte ett plåster som det säljs till konsumenter. I en överkorsningsstudie från 1997 på tolv män var plasmamelatonin från ett plåster mycket varierande, steg med en tydlig fördröjning och sjönk endast gradvis efter att plåstret togs bort.^[4] En studie från 2021 på tio friska kvinnor mätte transdermal tillförsel tillsammans med andra administreringsvägar och fann toppkoncentrationen ungefär 21 timmar efter applicering.^[5] När underlag saknas är det sakliga svaret att upptaget och koncentrationerna i blodet är okända.

Vad mätningarna innebär i praktiken

Den dokumenterade skillnaden mellan olika beredningsformer gäller absorptionshastighet och tidsförlopp. En munspray ger en snabbare och högre koncentrationstopp än en depåtablett, medan orala former som sväljs genomgår omfattande nedbrytning i levern. Samtidigt visar mätningar av färdiga produkter att variationen i faktisk dosering ofta överskrider de skillnader som beror på själva beredningsformen.

Denna artikel beskriver vad publicerade studier har uppmätt för respektive beredningsform. Den rekommenderar varken en viss form, dos eller enskild produkt.