Sublingual ou oral: as duas vias do canabidiol

Uma gota fica debaixo da língua. A outra desce. É a diferença entre pousar o extrato na boca e mandá-lo fazer a viagem completa, do estômago para o intestino e daí para o fígado [2]. Não é um detalhe de embalagem: a via de administração é a variável que define a farmacocinética, e os perfis de concentração no sangue dependem do caminho usado [1].

Debaixo da língua ou engolido: nove notas

1. Sublingual, no sentido literal do termo: o extrato é colocado na boca, debaixo da língua, e o registo das fontes citadas fica-se por aí quanto a etapas seguintes [2].
2. Oral, no vocabulário da farmacocinética, quer dizer engolido. O trajeto aparece descrito por ordem: estômago, depois intestino, depois fígado, um caminho mais longo e com mais acontecimentos pelo meio [2].
3. A via de administração não é acessório de rótulo. É a variável que define a farmacocinética, ou seja, aquilo que o organismo faz ao composto depois de o receber [1].
4. Os perfis de concentração no sangue são dependentes da via, conforme o trabalho de Huestis, de 2007, que organiza a matéria precisamente por caminho de entrada [2].
5. Depois da ingestão, a absorção descrita nesse mesmo trabalho é lenta e irregular [2].
6. O canabidiol tomado pela boca aparece, na literatura humana reunida em 2018, com exposição sistémica baixa e muito variável [1].
7. Formato e via são perguntas separadas: o mesmo frasco pode dar origem a percursos diferentes [2].
8. Os estudos em humanos são comparativamente poucos, e as formulações e os desenhos usados não coincidem entre si, o que limita os dados diretamente comparáveis [1].
9. O que fica publicado são concentrações medidas em condições descritas, com o número de participantes e o método analítico ao lado [1].

O canabidiol pela boca nos estudos revistos

1. A revisão sistemática assinada por Millar, de 2018, foi construída sobre os estudos de farmacocinética do canabidiol em humanos, e é dela que vem quase tudo o que se pode dizer com números sobre a via engolida [1].
2. Exposição sistémica baixa, e muito variável: é assim que o canabidiol tomado pela boca aparece no conjunto dos estudos revistos [1].
3. Entre esses estudos, os parâmetros farmacocinéticos divergem largamente. Não há um perfil único a que os autores possam apontar [1].
4. Três fatores confundem a comparação entre ensaios: a formulação usada, a gama de doses e o método analítico de cada equipa [1].
5. As amostras são pequenas em muitos dos trabalhos incluídos, e os estudos humanos continuam comparativamente poucos [1].
6. Formulações heterogéneas, desenhos heterogéneos: os dados diretamente comparáveis entre vias ficam limitados [1].
7. A revisão diz isto de forma explícita: com estas diferenças em cima da mesa, a comparação direta entre vias de administração torna-se difícil [1].
8. Do lado engolido, o trabalho de 2007 descreve a absorção como lenta e irregular, e os perfis de concentração como dependentes da via [2].
9. O que resta é um mapa de percursos e um conjunto de intervalos amplos, não uma tabela de equivalências entre a boca e o intestino [1].

As duas vias em colunas

Duas leituras que os números não autorizam

Exposição baixa e parâmetros que não coincidem

No conjunto dos estudos humanos revistos em 2018, a exposição sistémica ao canabidiol pela via engolida está descrita como baixa, com variabilidade alta [1]. Os parâmetros farmacocinéticos afastam-se muito de trabalho para trabalho, e a própria revisão nomeia as razões: formulações diferentes, gamas de doses diferentes, métodos analíticos diferentes [1]. Acrescente-se o número de estudos disponíveis, comparativamente pequeno, e amostras que em muitos casos são pequenas [1]. O resultado é o que se lê nas conclusões: intervalos largos, pouca sobreposição, comparação direta entre vias difícil de sustentar [1]. Do lado do que é engolido, a absorção descrita em 2007 é lenta e irregular, e os perfis de concentração dependem do caminho seguido [2].

A ação do organismo sobre o composto

Farmacocinética é uma palavra comprida para uma ideia simples: o que o organismo faz a um composto depois de o receber [1]. Não é o inverso. Uma concentração registada no sangue descreve a passagem do composto pelo corpo, e não a ação desse composto num indivíduo concreto [1]. É também por isso que as duas fontes citadas aqui param onde param: descrevem trajetos, medições e os limites dessas medições [1][2]. Fica o que está publicado. A diferença entre a boca e o intestino continua a ser uma questão de percurso, com os números do lado engolido a dispersarem-se mais [1][2].

Um formato não define o percurso

Frasco conta-gotas, cápsula, goma: são formatos. Sublingual e engolido: são vias. Uma pergunta não responde à outra [2]. O mesmo óleo pode ficar debaixo da língua ou seguir do estômago para o intestino e daí para o fígado, e o que muda nesse caso é o percurso, não a lista de ingredientes [2]. Uma cápsula, pela própria construção, é engolida, e partilha o caminho descrito para essa via [2]. Nada disto fixa quantidades: fixa por onde o composto entra e, com isso, que perfil de concentração os estudos vão medir [1]. Ao ler, compensa separar o que está impresso na embalagem daquilo que está escrito num artigo de farmacocinética [1].

• Sistema endocanabinoide: um campo de descrição com entradas próprias, fora dos dados de percurso reunidos nas duas fontes citadas nesta página.
• Endocanabinoides: as moléculas do próprio organismo nomeadas nesse campo, assunto separado da via de administração.
• Recetores canabinoides: nomenclatura de outro nível de descrição, também sem lugar nas medições de concentração aqui citadas.
• Terpenos: a fração aromática da planta, descrita em fichas de composto e não em perfis farmacocinéticos.
• CBD de espectro completo: designação de composição do extrato, que nada indica sobre o caminho seguido depois da entrada.
• Cápsulas de CBD: um formato do lado engolido, cujo trajeto é o do intestino com passagem pelo fígado [2].