Miten melatoniini vaikuttaa, reseptorit ja pitoisuuden kesto
Definition
Melatoniini toimii elimistön sisäisenä kellosignaalina, joka sitoutuu omiin reseptoreihinsa, saavuttaa huippunsa alle tunnissa ja poistuu ennen yön päättymistä.
Kysymykseen siitä, miten melatoniini vaikuttaa, löytyy vastaus sen kohdereseptoreista ja mitatuista pitoisuusajoista. Nielty aine saavuttaa huippunsa veressä alle tunnissa ja poistuu valtaosin muutamassa tunnissa.
Reseptorit ja biologinen kohde
Melatoniini vaikuttaa kahden oman reseptorinsa kautta, joiden nimet ovat MT1 ja MT2, ja molemmat ovat suuren affiniteetin G-proteiinikytkentäisiä reseptoreita, jotka melatoniini aktivoi suoraan viestiäkseen elimistölle yön ajankohdasta. [1]
Nämä kaksi reseptoria muodostavat melatoniinin farmakologisen perustan, ja edistys niiden roolin ymmärtämisessä unen ja vuorokausirytmin säätelyssä johti sellaisten yhdisteiden luokan löytämiseen, jotka on suunniteltu aktivoimaan niitä. [1]
Aikasignaali unijakson säätelyssä
Tutkijat käyttävät elimistön oman iltaisen melatoniinipitoisuuden nousun alkamista hämärässä valossa mitattuna luotettavana mittarina ihmisen sisäisen kellon vaiheesta, koska vain kirkas valo näyttää peittävän tämän nousun, kun taas uni ja liikkuminen eivät näytä vaikuttavan siihen. [5]
Tämän vuoksi kellosignaalin ajoitus on ratkaiseva tekijä. Väärään aikaan otettu annos ei toimi pelkästään heikompana signaalina, vaan se antaa elimistölle virheellisen tiedon vuorokauden vaiheesta.
Imeytyminen ja poistuminen elimistöstä
Nielty melatoniini siirtyy verenkiertoon nopeasti: 12 terveen miehen vaihtovuoroisessa tutkimuksessa imeytymisen puoliintumisaika oli keskimäärin noin 6 minuuttia ja pitoisuus plasmassa oli korkeimmillaan keskimäärin 40,8 minuuttia annoksen jälkeen, vaikka yksilöllinen vaihtelu oli suurta. [2] Huippupitoisuus saavutetaan siten useimmilla alle kolmessa vartissa.
Poistuminen tapahtuu ripeästi, sillä samassa tutkimuksessa eliminaation puoliintumisaika suun kautta otettuna oli keskimäärin noin 54 minuuttia ja suonensisäisesti annettuna noin 39 minuuttia, jolloin valtaosa niellystä annoksesta poistuu elimistöstä muutamassa tunnissa eli normaalia yöunta lyhyemmässä ajassa. [2] Puoliintumisaika kuvaa poistumisnopeutta eikä vaikutuksen kestoa, eikä se toimi ohjeena käytettävästä määrästä.
Suurin osa niellystä annoksesta ei koskaan saavuta verenkiertoa, sillä kyseisessä mittauksessa suun kautta otetun melatoniinin absoluuttisen hyötyosuuden mediaani oli noin 3 % maksan ensikierron metabolian vuoksi, ja tulokset vaihtelivat yksilöiden välillä moninkertaisesti. [2] Vain noin kolmaskymmenesosa niellystä määrästä pääsee sellaisenaan vereen.
Annosmuodon vaikutus pitoisuuskäyrään
Pitoisuuskäyrän muoto riippuu valmisteen muodosta, mistä kertoo 14 terveellä miehellä tehty satunnaistettu vaihtovuoroinen tutkimus: kielen alle otettu suihke nosti pitoisuuden korkeimpaan huippuunsa noin 23 minuutissa, kun taas pitkävaikutteinen tabletti tuotti matalamman huipun noin 64 minuutin kohdalla ja sitä seurasi hitaammin laskeva tasainen vaihe. [3]
Cibdol tarjoaa melatoniinia nestemäisenä ja kapseleina Fall Asleep -sarjassaan eri käyttötapoja varten.
Yhdistettyjen tutkimusten tulokset
Mitatut vaikutukset uneen ovat maltillisia: 19 satunnaistetun ja lumekontrolloidun tutkimuksen meta-analyysissä, jossa oli mukana 1683 osallistujaa, nukahtamisaika lyheni keskimäärin 7,06 minuuttia 95 % luottamusvälin ollessa 4,37-9,75 minuuttia ja kokonaisuniaika piteni 8,25 minuuttia 95 % luottamusvälin ollessa 1,74-14,75 minuuttia, ja kirjoittajat kuvaavat vaikutuksia vaatimattomiksi huomauttaen, etteivät ne heikentyneet käytön jatkuessa. [4]
Yhdistettyjen tutkimusten antama kuva on johdonmukainen: nielty annos saavuttaa huippunsa tunnin kuluessa, siitä imeytyy verenkiertoon vain pieni osa, se poistuu muutamassa tunnissa ja havaitut muutokset mitataan minuuteissa.
Usein kysytyt kysymykset
8 kysymystäMiten melatoniini vaikuttaa elimistössä
Onko melatoniini rauhoittava aine
Kuinka nopeasti melatoniini imeytyy verenkiertoon
Kuinka kauan melatoniini pysyy elimistössä
Kertooko puoliintumisaika vaikutuksen keston
Kuinka suuri osa niellystä määrästä pääsee vereen
Vaikuttaako annostelumuoto pitoisuuksiin
Mitä laajat tutkimukset sanovat uniajoista
Tietoa tästä artikkelista
Luke Sholl on kirjoittanut kannabinoideista, CBD:stä ja luonnon laajemmista hyödyistä vuodesta 2011. Hänen taustaansa kuuluu omakohtainen kokemus kannabiksen kasvatuksen koko elinkaaresta siemenestä sadonkorjuuseen mulla
Tämä wiki-artikkeli on laadittu tekoälyn avustuksella ja sen on tarkistanut Luke Sholl, CBD- ja hyvinvointiaiheiden kirjoittaja. Toimituksellinen vastuu: Joshua Askew.
Lääketieteellinen varoitus. Tämä sisältö on tarkoitettu ainoastaan tiedoksi eikä korvaa lääkärin neuvoa. Neuvottele pätevän terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen minkään aineen käyttöä.
Lähteet (5)
- [1]Liu J, Clough SJ, Hutchinson AJ, Adamah-Biassi EB, Popovska-Gorevski M, Dubocovich ML. MT1 and MT2 melatonin receptors: a therapeutic perspective. Annual Review of Pharmacology and Toxicology 2016;56:361-383. doi:10.1146/annurev-pharmtox-010814-124742 Source
- [2]Andersen LPH, Werner MU, Rosenkilde MM, et al. Pharmacokinetics of oral and intravenous melatonin in healthy volunteers. BMC Pharmacology and Toxicology 2016;17:8. doi:10.1186/s40360-016-0052-2, PMID 26893170 Source
- [3]Ait Abdellah S, Raverot V, Gal C, Guinobert I, Bardot V, Blondeau C. Bioavailability of melatonin after administration of an oral prolonged-release tablet and an immediate-release sublingual spray in healthy male volunteers. Drugs in R&D 2023;23(3):257-265. doi:10.1007/s40268-023-00431-9 Source
- [4]Ferracioli-Oda E, Qawasmi A, Bloch MH. Meta-analysis of randomised placebo-controlled melatonin trials. PLoS ONE 2013;8(5):e63773. doi:10.1371/journal.pone.0063773, PMID 23691095 Source
- [5]Lewy AJ, Sack RL. The dim light melatonin onset as a marker for circadian phase position. Chronobiology International 1989;6(1):93-102. doi:10.3109/07420528909059144, PMID 2706705 Source
Aiheeseen liittyvät artikkelit
Valkoinen kohina, muut äänivärit ja unitutkimuksen tulokset
Äänivärit kuvaavat tehon jakautumista eri taajuuksille. Tutkimusnäyttö jatkuvan kohinan vaikutuksista aikuisten uneen on luokiteltu erittäin heikoksi.
Kevyt uni unitutkimuksessa ja rannelaitteiden arvioissa
Kevyt uni vastaa unitutkimuksessa N1- ja N2-vaiheita. Rannelaitteiden käyttämä merkintä perustuu näihin vaiheisiin, mutta arvioiden tarkkuudessa esiintyy eroja.
Miksi uni on tärkeää ihmiselle ja aivoille
Miksi uni on tärkeää ihmiselle? Tieteelliset kokeet mittaavat energiankulutusta, muistijälkien lujittumista ja aivojen nestevirtauksia unijaksojen aikana.
Kaksivaiheinen uni historian ja unitutkimuksen valossa
Kaksivaiheinen uni jakaa nukkumisen kahteen jaksoon vuorokaudessa. Tutkimusnäyttö ja historialliset lähteet osoittavat kuitenkin eroja unitapojen välillä.
Armeijan nukahtamistekniikka ja menetelmän tausta
Armeijan nukahtamistekniikka yhdistää kehon rentoutuksen ja mielikuvaharjoitteet. Katsaus selvittää menetelmän kirjallista taustaa sekä sen osista tehtyjä tutkimuksia.
Mitä univelka tarkoittaa ja miten toipuminen etenee
Univelka kuvaa tarvittavan ja toteutuneen unen erotusta, joka voi kumuloitua useiden päivien aikana. Kokeellisissa tutkimuksissa toipuminen on usein ollut hitaampaa kuin pelkkien nukuttujen tuntien perusteella voisi päätellä.
Mitä unen seuranta kertoo ja mihin laitteiden mittaustulos riittää
Kuluttajalaitteiden unen seuranta tunnistaa lepoajan luotettavasti, mutta valveillaolon ja eri univaiheiden erottelussa laboratoriotutkimukset osoittavat selviä eroja ja epätarkkuutta.
Mitä jooga nidra on ja mitä mittaukset osoittavat
Jooga nidra on selinmakuulla tehtävä ohjattu rentoutusharjoitus. Tutkimusnäyttö erottaa fysiologiset mittaukset osallistujien omista kyselyvastauksista.
Nukkumisasento yön mittauksissa
Nukkumisasento jakautuu aikuisilla pääasiassa kylki- ja selinmakuun välille. Anturien ja kameroiden avulla tehdyt mittaukset kuvaavat todellisia asentoja ja niiden vaihtumista yön aikana.
