Melatonin gummies, dråber, spray og plastre sammenlignet

Optagelse gennem mund eller mave

Mange forbrugere overvejer forskellige formater ud fra en formodning om, at selve effekten ændrer sig fundamentalt. Formen ændrer kurvens forløb, men ikke stoffet i sig selv. I et randomiseret overkrydsningsforsøg med 14 raske mandlige forsøgspersoner gav en sublingual spray en tidlig og høj plasmatop efter cirka 23 minutter, mens en tablet med forlænget frigivelse gav en lavere top efter cirka 64 minutter efterfulgt af et plateau og et langsommere fald. ^[1] Den sublinguale form leverer dermed stoffet hurtigt ud i blodbanen, hvorimod depottabletten udjævner tilførslen over en længere periode.

Vælger man derimod at synke sit tilskud som væske, kapsel eller tyggeslik, er kroppens håndtering anderledes kortvarig. En synket dosis er hurtig og kortvarig, uanset hvad den er pakket ind i. I et overkrydsningsstudie med 12 raske mandlige forsøgspersoner toppede plasmaniveauet i gennemsnit 40,8 minutter efter en oral dosis, og halveringstiden for udskillelse var cirka 54 minutter. ^[2]

Biotilgængelighed og leverens nedbrydning

Den største udfordring ved at sluge stoffet er, at størstedelen af en synket dosis aldrig når ud i kredsløbet. Det samme studie målte en median absolut oral biotilgængelighed på omkring 3 procent, fordi leveren nedbryder størstedelen ved første passage. ^[2] Det er netop årsagen til, at sublinguale formuleringer og sprays overhovedet eksisterer, da optagelse direkte gennem mundens slimhinde omgår dette trin.

CIBDOL · Biotilgængelighed og leverens nedbrydning

Vingummier og udfordringen ved fremstilling

Melatonin gummies er med stor afstand det mest søgte format, og de udgør samtidig et format, hvor et tygbart stykke slik skal fastholde en præcis mængde aktivt stof gennem produktion og opbevaring. Intet publiceret studie påviser en frigivelsesprofil for en melatonin gummi, der adskiller sig fra enhver anden synket form. Når vingummien er tygget og sunket, behandler mave-tarm-kanalen og leveren indholdet på nøjagtig samme måde som en almindelig tablet.

Dokumentation for plastre mangler

Der sælges også plastre og andre transdermale produkter på markedet, men det videnskabelige grundlag er bemærkelsesværdigt spinkelt. Der findes humane farmakokinetiske studier af transdermal melatonin, men de er små og testede ikke et plaster, som det sælges til forbrugere. I et crossover-studie fra 1997 med tolv mænd var plasmamelatonin fra et plaster meget variabelt, steg med en markant forsinkelse og faldt kun gradvist, efter plasteret blev fjernet.^[4] Et studie fra 2021 med ti raske kvinder målte transdermal tilførsel sideløbende med andre administrationsveje og fandt den maksimale koncentration cirka 21 timer efter påføring.^[5]

Store afvigelser mellem etiket og indhold

Uanset hvilket format man kigger på, viser uafhængige analyser, at deklarationen på emballagen ikke altid afspejler virkeligheden. Hvad etiketten lover, er ikke pålideligt det, der reelt findes i produktet. En analyse af 31 kommercielle melatonintilskud målte et melatoninindhold, der varierede fra 83 procent under den deklarerede mængde til 478 procent over, og to partier af det samme produkt kunne afvige fra hinanden med helt op til 465 procent. ^[3] Denne variation fulgte hverken en specifik producent eller produkttype.

Den samme analyse screenede tillige produkterne for serotonin, et beslægtet stof, og fandt det til stede i visse af produkterne. ^[3] Dette fund er et udtryk for produktionskvaliteten i de testede produkter og udgør ikke en naturlig egenskab ved selve melatoninen.

Denne artikel beskriver, hvad publicerede studier har målt for hver enkelt form. Den anbefaler ikke en bestemt form, mængde eller et specifikt produkt.