Melatonina somn, cât ajunge în sânge și ce face acolo
Definition
Când cauți detalii despre melatonina somn, presupunerea firească este că întreaga cantitate ajunge în circulație. Datele farmacocinetice arată însă o realitate complet diferită: organismul descompune rapid cea mai mare parte a substanței, iar ce pătrunde în sânge acționează ca un semnal de sincronizare, nu ca un sedativ clasic.
Căutarea după expresia melatonina somn pornește adesea de la presupunerea că substanța administrată oral ajunge intactă în fluxul sangvin. În realitate, cea mai mare parte a ceea ce se înghite nu ajunge niciodată în circulația generală, deoarece ficatul descompune aproape întreaga cantitate la prima trecere, iar mediana biodisponibilității orale absolute a fost calculată la aproximativ 3%, cu variații de câteva ori între indivizi. [2]
Cât de repede ajunge și cât de repede este eliminată
Melatonina ingerată pătrunde în sânge într-un ritm alert. Într-un studiu încrucișat pe 12 voluntari bărbați sănătoși, absorbția a prezentat un timp de înjumătățire de circa 6 minute, iar nivelul plasmatic maxim a fost atins în medie la 40,8 minute de la administrare, existând diferențe individuale considerabile. [2]
Substanța părăsește fluxul sangvin la fel de repede pe cât intră. În cadrul aceleiași cercetări, timpul de înjumătățire prin eliminare a fost de aproximativ 54 de minute după administrarea pe cale orală și de aproape 39 de minute după injectarea intravenoasă, ceea ce înseamnă că cea mai mare parte dintr-o doză ingerată dispare în câteva ore, adică un interval mult mai scurt decât o noapte de odihnă. [2] Timpul de înjumătățire descrie exclusiv viteza cu care un compus este curățat din organism, nefiind o măsură a duratei efectului și nici o recomandare de dozare.
Receptorii specifici și mecanismul de acțiune
Melatonina funcționează prin doi receptori proprii, denumiți MT1 și MT2, ambii fiind receptori cuplați cu proteina G de mare afinitate pe care hormonul îi activează în mod direct pentru a transmite organismului ce oră din noapte este. [1]
Existența celor doi receptori reprezintă chiar fundamentul farmacologic al melatoninei. Progresele în înțelegerea modului în care aceștia modulează somnul și ritmurile circadiene au dus la descoperirea unei clase de compuși concepuți special pentru a-i activa. [1]
Un semnal de sincronizare, nu un sedativ
Cercetătorii utilizează debutul creșterii melatoninei proprii din timpul serii, evaluat în lumină difuză, drept un marker fiabil al reglajului ceasului intern al unei persoane, deoarece această creștere pare să fie mascată doar de lumina puternică, în timp ce somnul și activitatea nu par să o influențeze. [5]
Cum modifică forma curba plasmatică
Profilul concentrației în timp este determinat direct de forma de prezentare. Într-un studiu încrucișat randomizat pe 14 voluntari bărbați sănătoși, un spray sublingual a generat un vârf înalt și rapid la aproximativ 23 de minute, în vreme ce un comprimat cu eliberare prelungită a condus la o concentrație maximă mai redusă în jurul valorii de 64 de minute, urmată de un platou și de o scădere treptată. [3] Cibdol comercializează melatonină sub două forme, lichid și capsule, sub gama Fall Asleep.
Rezultatele măsurate în studiile clinice
Ceea ce se traduce efectiv în durata somnului este redus ca ordin de mărime. O metaanaliză ce a inclus 19 studii randomizate controlate cu placebo, însumând 1683 de participanți, a constatat că timpul necesar pentru a adormi s-a redus în medie cu 7,06 minute, cu un interval de încredere de 95% între 4,37 și 9,75 minute, iar timpul total de somn a crescut cu 8,25 minute, cu un interval de încredere de 95% între 1,74 și 14,75 minute, autorii descriind aceste efecte drept modeste și menționând că nu au scăzut odată cu utilizarea prelungită. [4]
Întrebări frecvente
8 întrebăriCât din melatonina înghițită ajunge în sânge
În cât timp își atinge concentrația maximă
Cât timp rămâne melatonina în corp
Indică timpul de înjumătățire durata acțiunii
Prin ce receptori acționează melatonina
Este melatonina o substanță sedativă
Diferă absorbția în funcție de format
Ce schimbare măsurabilă aduce asupra duratei de somn
Despre acest articol
Luke Sholl scrie despre canabinoizi, CBD și beneficiile mai ample ale naturii din 2011. Experiența sa include cultivarea directă a canabisului pe întregul ciclu, de la sămânță la recoltă, în sol, în substrat de cocos și
Acest articol wiki a fost redactat cu asistență IA și verificat de Luke Sholl, Autor specializat în CBD și starea de bine. Supraveghere editorială de Joshua Askew.
Precizare medicală. Acest conținut are exclusiv scop informativ și nu constituie sfat medical. Consultați un cadru medical calificat înainte de utilizarea oricărei substanțe.
Referințe (5)
- [1]Liu J, Clough SJ, Hutchinson AJ, Adamah-Biassi EB, Popovska-Gorevski M, Dubocovich ML. MT1 and MT2 melatonin receptors: a therapeutic perspective. Annual Review of Pharmacology and Toxicology 2016;56:361-383. doi:10.1146/annurev-pharmtox-010814-124742 Source
- [2]Andersen LPH, Werner MU, Rosenkilde MM, et al. Pharmacokinetics of oral and intravenous melatonin in healthy volunteers. BMC Pharmacology and Toxicology 2016;17:8. doi:10.1186/s40360-016-0052-2, PMID 26893170 Source
- [3]Ait Abdellah S, Raverot V, Gal C, Guinobert I, Bardot V, Blondeau C. Bioavailability of melatonin after administration of an oral prolonged-release tablet and an immediate-release sublingual spray in healthy male volunteers. Drugs in R&D 2023;23(3):257-265. doi:10.1007/s40268-023-00431-9 Source
- [4]Ferracioli-Oda E, Qawasmi A, Bloch MH. Meta-analysis of randomised placebo-controlled melatonin trials. PLoS ONE 2013;8(5):e63773. doi:10.1371/journal.pone.0063773, PMID 23691095 Source
- [5]Lewy AJ, Sack RL. The dim light melatonin onset as a marker for circadian phase position. Chronobiology International 1989;6(1):93-102. doi:10.3109/07420528909059144, PMID 2706705 Source
Articole similare
Zgomot roz, zgomot alb și zgomot maro în cercetarea somnului
Articolul explică diferențele fizice dintre zgomotul roz, alb și maro, analizând datele din studiile de laborator și evaluările sistematice privind stimularea acustică nocturnă.
Ce indică noțiunea de somn superficial pe ceas și în laborator
Categoria afișată pe ceasuri ca somn Core reflectă stadiile ușoare N1 și N2. Precizia dispozitivelor variază comparativ cu polisomnografia, iar erorile tind să supraestimeze această etapă.
De ce dormim și care sunt explicațiile testate în cercetare
Întrebarea privind motivele pentru care dormim nu are un singur răspuns stabilit. Oamenii de știință examinează mai multe ipoteze paralele, fiecare susținută de date experimentale specifice.
Perspective științifice și istorice despre un somn polifazic
Cercetările moderne analizează diferențele dintre odihna monofazică, bifazică și polifazică, evaluând totodată izvoarele istorice despre somnul segmentat.
Ce este metoda militară de adormire
Metoda militară de adormire provine dintr-o carte din 1981 scrisă de un antrenor de sprint. Deși tehnica în sine nu a fost testată în studii clinice, unele componente au fost cercetate separat.
Cum se acumulează și cum este măsurată datoria de somn
Datoria de somn reflectă diferența cumulată dintre necesarul de odihnă și orele efective de somn. Studiile evaluează dinamica refacerii după perioade de restricție nocturnă.
Ce indică datele din monitorizarea somnului
Studiile de laborator arată că monitoarele comerciale identifică fiabil durata generală de odihnă, însă întâmpină dificultăți în distingerea stadiilor detaliate și a momentelor de veghe nocturnă.
Practica de yoga nidra și măsurătorile din cercetare
O trecere în revistă a modului în care decurge o ședință de yoga nidra și a datelor măsurate de polisomnografie, imagistică și chestionare în studiile clinice existente.
Măsurători obiective despre diferite pozitii de dormit
Studiile obiective arată că adulții petrec peste jumătate din noapte pe o parte, își schimbă poziția de mai multe ori pe oră și subestimează frecvent timpul dormit pe spate.
