Mélatonine spray, gouttes, gommes et patchs comparés
Definition
Une analyse des données pharmacocinétiques mesurées pour chaque format de mélatonine, de la vitesse d'absorption aux écarts constatés sur les produits du commerce.
Le format d'une mélatonine spray attire souvent l'attention pour sa rapidité supposée par rapport aux présentations digestives. Les données pharmacologiques confirment que la voie d'administration modifie la cinétique, c'est-à-dire la vitesse à laquelle la concentration sanguine s'élève et le temps durant lequel elle se maintient, mais elle ne change en rien la molécule elle-même. Dans la pratique, les variations de fabrication entre produits du commerce représentent un facteur de variabilité souvent supérieur au choix de la forme galénique.
La comparaison directe entre spray et comprimé
La forme galénique modifie l'allure de la courbe de concentration sanguine, mais pas la molécule elle-même. Dans un essai croisé randomisé mené auprès de 14 volontaires masculins en bonne santé, un spray sublingual a produit un pic plasmatique précoce et élevé vers 23 minutes, tandis qu'un comprimé à libération prolongée a produit un pic plus bas vers 64 minutes suivi d'un plateau et d'une décroissance plus lente. [1]
Cette différence s'explique par le trajet d'absorption. Lorsque la substance traverse la muqueuse sous la langue, elle pénètre directement dans le réseau veineux local sans passer d'abord par le tractus digestif. À l'inverse, un comprimé conçu pour une diffusion prolongée libère son principe actif progressivement dans l'intestin, ce qui retarde le moment de la concentration maximale tout en prolongeant sa présence dans le sang.
Le devenir d'une prise avalée et le métabolisme hépatique
Une prise avalée se caractérise par une cinétique rapide et brève, quel que soit son conditionnement. Dans un essai croisé mené auprès de 12 volontaires masculins en bonne santé, la concentration plasmatique a atteint son pic en moyenne 40,8 minutes après une prise orale et la demi-vie d'élimination était d'environ 54 minutes. [2] La demi-vie désigne le temps nécessaire pour que l'organisme réduise de moitié la quantité de substance présente dans le sang.
La plus grande partie d'une dose avalée ne parvient jamais dans la circulation générale. La même étude a mesuré une biodisponibilité orale absolue médiane d'environ 3 %, le foie dégradant l'essentiel de la dose dès le premier passage hépatique. [2] Ce phénomène de dégradation hépatique précoce explique la conception des formes sublinguales et des pulvérisations buccales, dont l'absorption locale permet d'éviter cette première barrière.
Gouttes, gélules et confiseries gélifiées
Qu'elle soit administrée sous forme de gouttes huileuses, de gélules ou de confiseries, toute préparation avalée suit ce même parcours gastro-intestinal et hépatique. Les gommes représentent de très loin le format le plus recherché, et constituent aussi une forme où une confiserie doit contenir une quantité exacte de substance active tout au long de la fabrication et du stockage. Aucune étude publiée n'établit pour une gomme à la mélatonine un profil de libération différent de celui de n'importe quelle autre forme avalée.
La forme liquide prise en gouttes, comme les solutions avec support liposomal, ou les gélules solides s'ingèrent généralement avec de l'eau une trentaine de minutes avant le coucher selon les indications des fabricants. Le passage digestif reste néanmoins identique pour l'ensemble de ces produits.
La variabilité des concentrations dans les compléments du commerce
Ce que déclare l'emballage ne correspond pas toujours à ce que renferme le complément. Une analyse de 31 compléments alimentaires de mélatonine du commerce a mesuré des teneurs réelles allant de 83 % en dessous de la quantité annoncée à 478 % au-dessus, deux lots d'un même produit différant entre eux jusqu'à 465 %. [3] Ces écarts considérables touchaient l'ensemble des marques et ne dépendaient d'aucun format particulier.
Cette même analyse a recherché la présence de sérotonine, un composé voisin, et en a détecté dans une partie des produits testés. [3] La sérotonine est un neurotransmetteur chimiquement proche de la mélatonine dans sa voie de synthèse biologique. Sa présence dans un complément fini relève d'une anomalie lors de la chaîne de fabrication et de contrôle, et non d'une propriété pharmacologique de la mélatonine.
L'absence de données cliniques sur les dispositifs transdermiques
Des études pharmacocinétiques humaines sur la mélatonine transdermique existent, mais elles sont de petite taille et n'ont pas testé de patch tel que vendu aux consommateurs. Lors d'une étude croisée menée en 1997 auprès de douze hommes, la mélatonine plasmatique issue d'un patch s'est révélée très variable, a augmenté avec un retard marqué et n'a diminué que progressivement après le retrait du patch.[4] Une étude de 2021 menée auprès de dix femmes en bonne santé a mesuré l'administration transdermique parallèlement à d'autres voies et a observé un pic de concentration environ 21 heures après l'application.[5]
Questions fréquentes
8 questionsUn spray de mélatonine agit-il plus rapidement qu'un comprimé ?
Pourquoi certaines formules de mélatonine s'administrent-elles par voie sublinguale ?
Combien de temps la mélatonine avalée demeure-t-elle dans l'organisme ?
Quelle proportion d'une dose de mélatonine avalée parvient dans le sang ?
Les gommes de mélatonine libèrent-elles la molécule différemment des comprimés ?
Les étiquettes des compléments de mélatonine sont-elles fiables ?
A-t-on détecté d'autres molécules dans les compléments testés ?
Quelles données existent sur les patchs à la mélatonine ?
À propos de cet article
Luke Sholl écrit sur les cannabinoïdes, le CBD et, plus largement, les bienfaits de la nature depuis 2011. Son parcours comprend une expérience directe de la culture du cannabis, de la graine à la récolte, en terre, sur
Cet article wiki a été rédigé avec l’aide de l’IA et relu par Luke Sholl, Rédacteur spécialisé dans le CBD et le bien-être. Supervision éditoriale par Joshua Askew.
Avertissement médical. Ce contenu est fourni à titre informatif uniquement et ne constitue pas un avis médical. Consultez un professionnel de santé qualifié avant d'utiliser toute substance.
Références (5)
- [1]Ait Abdellah S, Raverot V, Gal C, Guinobert I, Bardot V, Blondeau C. Bioavailability of melatonin after administration of an oral prolonged-release tablet and an immediate-release sublingual spray in healthy male volunteers. Drugs in R&D 2023;23(3):257-265. doi:10.1007/s40268-023-00431-9 Source
- [2]Andersen LPH, Werner MU, Rosenkilde MM, et al. Pharmacokinetics of oral and intravenous melatonin in healthy volunteers. BMC Pharmacology and Toxicology 2016;17:8. doi:10.1186/s40360-016-0052-2, PMID 26893170 Source
- [3]Erland LAE, Saxena PK. Melatonin natural health products and supplements: presence of serotonin and significant variability of melatonin content. Journal of Clinical Sleep Medicine 2017;13(2):275-281. doi:10.5664/jcsm.6462, PMID 27855744 Source
- [4]Bénès L, Claustrat B, Horrière F, et al. Transmucosal, oral controlled-release, and transdermal drug administration in human subjects: a crossover study with melatonin. Journal of Pharmaceutical Sciences 1997;86(10):1115-1119. doi:10.1021/js970011z, PMID 9344167 Source
- [5]Zetner D, Andersen LPK, Alder R, Jessen ML, Tolstrup A, Rosenberg J. Pharmacokinetics and safety of intravenous, intravesical, rectal, transdermal, and vaginal melatonin in healthy female volunteers: a cross-over study. Pharmacology 2021;106(3-4):169-176. doi:10.1159/000510252, PMID 32937627 Source
Articles liés
Bruit blanc, rose et brun, ce que mesure la recherche
Cet article examine la répartition en fréquence du bruit blanc, du bruit rose et du bruit brun, ainsi que les observations issues des essais sur le sommeil.
Le sommeil léger et la mesure du core sleep
Le sommeil léger rassemble les stades N1 et N2 de la polysomnographie. Les montres connectées utilisent souvent le terme core sleep pour désigner cette même phase.
Pourquoi dort-on et quelles sont les hypothèses scientifiques
La science n'a pas arrêté une réponse unique pour expliquer le sommeil. Plusieurs modèles étudient l'économie d'énergie, la mémoire et le métabolisme.
Le sommeil biphasique et les rythmes polyphasiques
Une analyse documentaire sur le sommeil biphasique, confrontant les hypothèses historiques aux mesures de terrain et aux données cliniques sur les rythmes polyphasiques.
Origine et données sur la méthode militaire pour dormir
Présentée comme un moyen de trouver le repos en deux minutes, la méthode militaire pour dormir repose sur un livre de 1981. Les recherches disponibles portent sur des techniques isolées.
La dette de sommeil et les mesures de sa récupération
La dette de sommeil désigne l'écart cumulé entre le repos nécessaire et les heures obtenues. Les protocoles expérimentaux mesurent une récupération souvent plus lente que prévu.
Ce que mesure le suivi du sommeil en laboratoire
Les études de validation en laboratoire comparent les mesures des montres et capteurs grand public aux données de la polysomnographie.
Le yoga nidra et les données scientifiques
Le yoga nidra associe imagerie mentale et immobilité au sol. Les mesures objectives montrent un état d'éveil à ondes lentes locales, tandis que les essais cliniques disponibles présentent un niveau de certitude très faible.
Ce que révèle chaque position pour dormir mesurée en laboratoire
Les enregistrements objectifs montrent une nette prédominance du temps passé sur le côté et des mouvements réguliers au cours de la nuit, sans lien avec les stades de sommeil.
