Cbd et mélatonine, deux substances distinctes dans un flacon

Definition
Comprendre les différences d'action, d'élimination et d'encadrement réglementaire entre cbd et mélatonine.
L'association de cbd et mélatonine apparaît fréquemment sur les flacons destinés au coucher, laissant penser qu'il s'agit de deux déclinaisons d'une même approche. Cette proximité masque deux profils entièrement différents. La mélatonine est une hormone que le corps synthétise chaque soir, tandis que le cannabidiol est un extrait végétal que l'organisme humain ne fabrique jamais. Leurs récepteurs, leur vitesse d'élimination et les règles régissant leur étiquetage ne partagent aucun point commun.
Nature biologique d'une hormone et d'un composé végétal
La mélatonine est une hormone produite par le corps lui-même, sous le nom chimique de 5-méthoxy-N-acétyltryptamine. Elle est synthétisée et libérée par la glande pinéale, ainsi que localement dans la rétine, selon un rythme circadien caractérisé par des taux bas le jour et élevés la nuit.
Aaron Lerner et son équipe de l'université Yale ont isolé cette hormone en 1958 à partir de glandes pinéales bovines. Ils l'ont baptisée d'après son pouvoir d'éclaircir les cellules pigmentaires nommées mélanocytes, sans rapport initial avec le sommeil [2].
Le cannabidiol est l'un des plus de cent cannabinoïdes identifiés au sein de la plante Cannabis sativa, un composé végétal que le corps humain ne fabrique pas. Dépourvu d'effet enivrant, il représente le cannabinoïde le plus étudié chez l'humain après le THC [3]. Cette distinction d'origine implique une relation différente avec l'organisme: une hormone s'insère dans un système de régulation préexistant, alors qu'une molécule végétale interagit de l'extérieur avec des mécanismes variés.
Récepteurs et mécanismes d'action
La mélatonine possède deux récepteurs propres de haute affinité, désignés sous les noms de MT1 et MT2. Ces structures membranaires couplées aux protéines G sont activées directement par l'hormone, constituant la voie par laquelle celle-ci transmet l'horaire nocturne au reste de l'organisme [1].

Contrairement à la mélatonine, qui agit par l'intermédiaire de ses propres récepteurs MT1 et MT2, le cannabidiol présente des effets directs limités sur les récepteurs cannabinoïdes. Une revue consacrée à sa pharmacologie rapporte plutôt une action d'intensité modeste sur de nombreuses cibles biologiques distinctes [3]. Cette multiplicité explique la difficulté à cerner ses effets avec netteté et les divergences relevées entre des travaux évaluant des préparations variées.
Absorption et devenir dans l'organisme
Lorsqu'elle est avalée, la mélatonine est rapidement absorbée puis rapidement éliminée. Dans un essai croisé mené auprès de 12 volontaires masculins sains ayant reçu la molécule par voie orale et par voie intraveineuse lors de jours distincts, le pic de concentration plasmatique est survenu environ 41 minutes après la dose orale. La demi-vie d'élimination s'est établie autour de 54 minutes et la médiane de la biodisponibilité orale absolue avoisinait 3 %, l'essentiel de la quantité ingérée étant dégradé par le foie avant d'entrer dans la circulation générale [4].
Le cannabidiol suit une dynamique métabolique tout autre. Une revue systématique ayant examiné 792 articles pour en retenir 24 présentant des données pharmacocinétiques chez l'humain a rapporté des demi-vies de 1,4 à 10,9 heures après un spray oromuqueux et de 2 à 5 jours après une administration orale répétée. Ce même travail note qu'aucune étude n'a mesuré la biodisponibilité orale absolue du cannabidiol chez l'humain [5].
Ce que mesurent les essais cliniques
Pour la mélatonine, les données regroupées indiquent un résultat mesurable et modéré. Une méta-analyse de 19 essais contrôlés randomisés contre placebo incluant 1 683 participants a constaté que la mélatonine réduisait le délai d'endormissement de 7,06 minutes en moyenne, avec un intervalle de confiance à 95 % de 4,37 à 9,75 minutes, et allongeait la durée totale de sommeil de 8,25 minutes, avec un intervalle de confiance à 95 % de 1,74 à 14,75 minutes. Les auteurs qualifient ces effets de modestes [6].
Le cannabidiol ne présente aucun ensemble comparable de données groupées. Dans un essai contrôlé conduit en laboratoire du sommeil chez des sujets sains, 27 volontaires ont reçu une dose orale unique de cannabidiol ou de placebo, sous enregistrement polysomnographique durant huit heures. Aucun paramètre du repos n'a été modifié de manière significative, amenant les auteurs à conclure que le cannabidiol n'altérait pas l'architecture habituelle du sommeil chez les personnes en bonne santé [7].
Statut réglementaire et mentions d'étiquetage
La mélatonine figure parmi les rares composants d'un complément nocturne à disposer d'une allégation de santé autorisée dans l'Union européenne. Le règlement (UE) n° 432/2012 en liste deux, l'une relative à la réduction du temps d'endormissement et l'autre portant sur les effets subjectifs du décalage horaire, chacune étant soumise à des conditions d'utilisation définies.
Le cannabidiol n'en compte aucune. La liste des allégations autorisées établie au titre du règlement (CE) n° 1924/2006, consolidée dans le règlement (UE) n° 432/2012, ne comprend aucune mention pour le cannabidiol, ce qui interdit d'inscrire la moindre allégation relative à son action sur un produit alimentaire.
La présence de ces actifs dans les formules Cibdol
Ces deux substances se rencontrent dans une référence spécifique de la gamme Cibdol. Fall Asleep Liquid et Fall Asleep Capsules mentionnent tous deux de la mélatonine et des cannabinoïdes issus d'extraits de chanvre sur leur étiquette. Les autres formules nocturnes de la marque ne contiennent pas de mélatonine.
Dans la gamme pour le soir, Complete Sleep associe de l'huile MCT, un extrait de chanvre contenant du CBN et du CBD, de l'extrait de camomille et de l'extrait de lavande, sans aucune mélatonine. Stay Asleep Capsules constitue un complément alimentaire à base de plantes et ne contient pas de mélatonine non plus. De son côté, CBN Oil 5% + CBD 2.5% relève de la catégorie consacrée au CBN, le cannabinol formant une troisième substance qui s'appuie sur son propre socle de recherche.
L'étui de Fall Asleep Liquid indique ainsi une portion quotidienne distincte pour les Pays-Bas, pour l'Allemagne et pour le reste de l'Union européenne, chaque État membre fixant ses propres limites pour la teneur en mélatonine autorisée dans un complément alimentaire. Le flacon reste rigoureusement le même sur chaque marché, mais la consigne d'emploi diffère d'un pays à l'autre.
La réglementation entourant la mélatonine varie d'ailleurs au-delà de l'Union européenne. Alors que plusieurs pays européens l'autorisent comme ingrédient de complément alimentaire avec des seuils journaliers variables, le Royaume-Uni la classe parmi les médicaments, rendant sa délivrance dépendante d'une prescription médicale. Ces précisions décrivent les publications scientifiques et les exigences d'étiquetage en vigueur, sans constituer un avis médical.
Questions fréquentes
8 questionsLa mélatonine et le CBD appartiennent-ils à la même famille de composés ?
Laquelle des deux molécules possède le corpus scientifique le plus étoffé sur le sommeil ?
Prendre les deux molécules ensemble apporte-t-il un avantage démontré ?
Combien de temps ces substances demeurent-elles dans le corps ?
Pourquoi seule une infime partie de la mélatonine orale atteint-elle la circulation ?
Une étiquette commerciale peut-elle mentionner les effets du CBD ?
Quelles formules Cibdol contiennent de la mélatonine ?
Pourquoi le flacon Fall Asleep Liquid affiche-t-il plusieurs consignes de prise ?
À propos de cet article
Luke Sholl écrit sur les cannabinoïdes, le CBD et, plus largement, les bienfaits de la nature depuis 2011. Son parcours comprend une expérience directe de la culture du cannabis, de la graine à la récolte, en terre, sur
Cet article wiki a été rédigé avec l’aide de l’IA et relu par Luke Sholl, Rédacteur spécialisé dans le CBD et le bien-être. Supervision éditoriale par Joshua Askew.
Avertissement médical. Ce contenu est fourni à titre informatif uniquement et ne constitue pas un avis médical. Consultez un professionnel de santé qualifié avant d'utiliser toute substance.
Références (8)
- [1]Liu J, Clough SJ, Hutchinson AJ, Adamah-Biassi EB, Popovska-Gorevski M, Dubocovich ML. MT1 and MT2 melatonin receptors: a therapeutic perspective. Annual Review of Pharmacology and Toxicology 2016;56:361-383. doi:10.1146/annurev-pharmtox-010814-124742 Source
- [2]Lerner AB, Case JD, Takahashi Y, Lee TH, Mori W. Isolation of melatonin, the pineal gland factor that lightens melanocytes. Journal of the American Chemical Society 1958;80(10):2587. doi:10.1021/ja01543a060 Source
- [3]Britch SC, Babalonis S, Walsh SL. Cannabidiol: pharmacology and therapeutic targets. Psychopharmacology 2021;238(1):9-28. doi:10.1007/s00213-020-05712-8 Source
- [4]Andersen LPH, Werner MU, Rosenkilde MM, et al. Pharmacokinetics of oral and intravenous melatonin in healthy volunteers. BMC Pharmacology and Toxicology 2016;17:8. doi:10.1186/s40360-016-0052-2, PMID 26893170 Source
- [5]Millar SA, Stone NL, Yates AS, O'Sullivan SE. A systematic review on the pharmacokinetics of cannabidiol in humans. Frontiers in Pharmacology 2018;9:1365. doi:10.3389/fphar.2018.01365, PMID 30534073 Source
- [6]Ferracioli-Oda E, Qawasmi A, Bloch MH. Meta-analysis of randomised placebo-controlled melatonin trials. PLoS ONE 2013;8(5):e63773. doi:10.1371/journal.pone.0063773, PMID 23691095 Source
- [7]Linares IMP, Guimaraes FS, Eckeli A, et al. No acute effects of cannabidiol on the sleep-wake cycle of healthy subjects: a randomized, double-blind, placebo-controlled, crossover study. Frontiers in Pharmacology 2018;9:315. doi:10.3389/fphar.2018.00315 Source
- [8]Suraev AS, Marshall NS, Vandrey R, et al. Cannabinoid therapies in the management of sleep disorders: a systematic review of preclinical and clinical studies. 2020. doi:10.1016/j.smrv.2020.101339 Source
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