Melatonin Spray, Tropfen, Kapseln und Pflaster im Vergleich

Definition
Vergleichende Analyse pharmakokinetischer Daten zu verschiedenen Darreichungsformen von Melatonin und deren tatsächlicher Gehaltstreue.
Beim Kauf von Nahrungsergänzungsmitteln steht häufig die Wahl der Verabreichungsart im Vordergrund. Ein Melatonin Spray verspricht über die Mundschleimhaut eine schnellere Aufnahme als Produkte, die über den Verdauungstrakt verstoffwechselt werden. Ob Tropfen, Kapseln, Kautabletten oder transdermale Systeme, die tatsächlichen Unterschiede betreffen primär die Aufnahmegeschwindigkeit und die Verweildauer im Plasma, während die Qualität der Herstellung eine weitere kritische Variable darstellt.
Der pharmakokinetische Verlauf verschiedener Darreichungsformen
Die Darreichungsform bestimmt nicht den Wirkstoff selbst, sondern verändert den zeitlichen Verlauf der Konzentration im Plasma. In einer randomisierten Crossover-Studie mit 14 gesunden männlichen Freiwilligen erreichte ein sublinguales Spray nach rund 23 Minuten eine frühe, hohe Spitze im Blut, während eine Tablette mit verlängerter Freisetzung erst nach etwa 64 Minuten einen niedrigeren Gipfel erreichte, gefolgt von einem Plateau und einem langsameren Abfall. [1]
Dieser Vergleich verdeutlicht zwei grundverschiedene Verläufe. Das Spray erzeugt einen steilen, rasch abklingenden Anstieg, wohingegen die Retardtablette die Abgabe über mehrere Stunden streckt und damit den Plasmaspiegel länger stabil hält.
Was geschlucktes Melatonin im Verdauungstrakt erfährt
Wird eine Substanz geschluckt, gelangt sie über den Magen in den Dünndarm und von dort über die Pfortader direkt in die Leber. In einer Crossover-Studie mit 12 gesunden männlichen Freiwilligen lag die Blutspitze im Mittel 40,8 Minuten nach der Einnahme über den Mund, und die Eliminationshalbwertszeit betrug etwa 54 Minuten. [2]

Dieselbe Untersuchung ermittelte eine mediane absolute orale Bioverfügbarkeit von rund 3 Prozent, weil die Leber den größten Teil der Dosis bei der ersten Passage abbaut. [2] Nur etwa ein Dreißigstel der geschluckten Menge tritt tatsächlich in den systemischen Kreislauf ein. Daraus beziehen Darreichungsformen zur Aufnahme über die Mundschleimhaut wie Sprays oder sublinguale Tabletten ihre Rationale, da sie diesen ersten Abbauschritt umgehen.
Feste Formen, Tropfen und Fruchtgummis
Klassische Kapseln, Presslinge und flüssige Tropfen teilen sich nach dem Schlucken dieselbe physiologische Route. Fruchtgummis gelten bei vielen Verbrauchern als besonders beliebte Darreichungsform, stellen jedoch produktionstechnisch eine Herausforderung dar, weil eine Süßigkeit eine genaue Wirkstoffmenge über Mischung, Guss und Lagerung stabil halten muss. Keine veröffentlichte Studie belegt für ein Melatonin-Gummibärchen ein Freisetzungsprofil, das sich von dem irgendeiner anderen geschluckten Form unterscheidet.
Transdermale Pflaster und die wissenschaftliche Datenlage
Pharmakokinetische Humanstudien zu transdermalem Melatonin existieren, sie sind jedoch klein und untersuchten kein Pflaster, wie es an Verbraucher verkauft wird. In einer Crossover-Studie aus dem Jahr 1997 an zwölf Männern war das Melatonin im Plasma nach einem Pflaster sehr variabel, stieg mit deutlicher Verzögerung an und sank nach dem Entfernen des Pflasters nur allmählich. [4] Eine Studie aus dem Jahr 2021 an zehn gesunden Frauen maß die transdermale Verabreichung neben anderen Routen und fand die Spitzenkonzentration etwa 21 Stunden nach der Anwendung. [5] Weder maximale Konzentrationen noch Anflutzeiten oder Resorptionsraten sind für diese Darreichung unter standardisierten Bedingungen am Menschen hinreichend dokumentiert.
Analysen zur tatsächlichen Dosierungsgenauigkeit
Unabhängig von der Verabreichungsart hängt der reale Nutzen von der Genauigkeit der Abfüllung ab. Eine Analyse von 31 handelsüblichen Melatoninpräparaten fand Melatoningehalte, die zwischen 83 Prozent unter der deklarierten Menge und 478 Prozent darüber lagen, wobei zwei Chargen desselben Produkts um bis zu 465 Prozent voneinander abwichen. [3]
Diese Schwankungen hingen weder an einem bestimmten Hersteller noch an der Produktart. Dieselbe Analyse untersuchte die Präparate auf Serotonin, eine verwandte Substanz, und wies diesen Stoff in einem Teil von ihnen nach. [3] Hierbei handelt es sich um einen Befund zur Fertigungsqualität der untersuchten Präparate und nicht um eine Eigenschaft von Melatonin selbst. Dieser Artikel beschreibt ausschließlich die in veröffentlichten Studien erhobenen Messwerte zu den einzelnen Darreichungsformen und empfiehlt weder eine bestimmte Form noch eine Dosis oder ein Produkt.
Häufig gestellte Fragen
8 FragenErreicht ein Melatonin Spray das Blut schneller als eine Tablette?
Warum wird Melatonin über die Mundschleimhaut verabreicht?
Wie rasch sinkt der Spiegel nach einer geschluckten Gabe?
Wie viel einer geschluckten Menge gelangt in den Blutkreislauf?
Verhalten sich Gummibärchen im Körper anders als Kapseln?
Stimmt der deklarierte Melatoningehalt auf den Verpackungen?
Wurden bei Laborprüfungen Verunreinigungen festgestellt?
Wie gut ist die Datenlage zu Melatoninpflastern?
Über diesen Artikel
Luke Sholl schreibt seit 2011 über Cannabinoide, CBD und die vielfältigen Vorteile der Natur. Zu seinem Hintergrund gehört eigene praktische Erfahrung im Cannabisanbau über den gesamten Zyklus vom Samen bis zur Ernte hin
Dieser Wiki-Artikel wurde mit KI-Unterstützung verfasst und von Luke Sholl geprüft, Autor für CBD und Wohlbefinden. Redaktionelle Aufsicht durch Joshua Askew.
Medizinischer Hinweis. Diese Inhalte dienen ausschließlich der Information und stellen keine medizinische Beratung dar. Konsultiere vor der Verwendung einer Substanz eine qualifizierte Fachperson im Gesundheitswesen.
Literatur (5)
- [1]Ait Abdellah S, Raverot V, Gal C, Guinobert I, Bardot V, Blondeau C. Bioavailability of melatonin after administration of an oral prolonged-release tablet and an immediate-release sublingual spray in healthy male volunteers. Drugs in R&D 2023;23(3):257-265. doi:10.1007/s40268-023-00431-9 Source
- [2]Andersen LPH, Werner MU, Rosenkilde MM, et al. Pharmacokinetics of oral and intravenous melatonin in healthy volunteers. BMC Pharmacology and Toxicology 2016;17:8. doi:10.1186/s40360-016-0052-2, PMID 26893170 Source
- [3]Erland LAE, Saxena PK. Melatonin natural health products and supplements: presence of serotonin and significant variability of melatonin content. Journal of Clinical Sleep Medicine 2017;13(2):275-281. doi:10.5664/jcsm.6462, PMID 27855744 Source
- [4]Bénès L, Claustrat B, Horrière F, et al. Transmucosal, oral controlled-release, and transdermal drug administration in human subjects: a crossover study with melatonin. Journal of Pharmaceutical Sciences 1997;86(10):1115-1119. doi:10.1021/js970011z, PMID 9344167 Source
- [5]Zetner D, Andersen LPK, Alder R, Jessen ML, Tolstrup A, Rosenberg J. Pharmacokinetics and safety of intravenous, intravesical, rectal, transdermal, and vaginal melatonin in healthy female volunteers: a cross-over study. Pharmacology 2021;106(3-4):169-176. doi:10.1159/000510252, PMID 32937627 Source
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