Melatonín sprej, kvapky, želatínky a náplasti v porovnaní

Keď sa posudzuje melatonín sprej v porovnaní s inými formami, hlavný rozdiel nespočíva v samotnej látke, ale v rýchlosti jej nástupu a v tom, ako dlho sa udrží v tele. Rôzne formy totiž menia priebeh koncentrácie v krvi, nie molekulu samotnú.

V randomizovanej krížovej štúdii so 14 zdravými mužmi dosiahol sublingválny sprej skorý a vysoký vrchol v plazme približne po 23 minútach, kým tableta s predĺženým uvoľňovaním dosiahla nižší vrchol približne po 64 minútach, po ktorom nasledovalo plató a pomalší pokles ^[1]. Sprej podávaný pod jazyk sa vstrebáva cez sliznicu ústnej dutiny priamo do krvného obehu. Tableta naopak prechádza tráviacou sústavou, čo nástup spomaľuje a rozkladá uvoľňovanie na dlhší čas.

Koľko látky sa skutočne vstrebe pri prehltnutí

Prehltnutá dávka má celkovo rýchly a krátky priebeh bez ohľadu na to, v akom obale je zabalená. V krížovej štúdii s 12 zdravými dobrovoľníkmi dosiahla plazmatická hladina vrchol v priemere 40,8 minúty po perorálnom podaní a polčas eliminácie bol približne 54 minút ^[2].

Podstatná časť prehltnutej látky sa však do krvného obehu vôbec nedostane. Tá istá štúdia namerala medián absolútnej perorálnej biologickej dostupnosti na úrovni približne 3 %, keďže pečeň väčšinu dávky rozloží hneď pri prvom prechode ^[2]. Práve tento jav vysvetľuje vznik sublingválnych foriem a sprejov, pretože vstrebávanie sliznicou úst prvý prechod pečeňou obchádza.

Želatínky a transdermálne náplasti

Populárnou formou na trhu sú žuvacie cukríky, pri ktorých musí výrobca udržať stabilné množstvo látky počas výroby aj skladovania. Žiadna publikovaná štúdia neurčuje pre melatonínové želatínky profil uvoľňovania, ktorý by sa odlišoval od akejkoľvek inej prehltnutej formy. Po prehltnutí putujú rovnakou tráviacou cestou ako kvapky alebo bežné kapsuly.

CIBDOL · Želatínky a transdermálne náplasti

Farmakokinetické štúdie transdermálneho melatonínu na ľuďoch existujú, no sú malé a netestovali náplasť v podobe predávanej spotrebiteľom. V skríženej štúdii z roku 1997 na dvanástich mužoch bola hladina melatonínu v plazme po aplikácii náplasti veľmi variabilná, stúpala s výrazným oneskorením a po odstránení náplasti klesala len postupne.^[4] Štúdia z roku 2021 na desiatich zdravých ženách merala transdermálne podanie popri iných cestách a zaznamenala maximálnu koncentráciu približne 21 hodín po aplikácii.^[5] Kým chýbajú dáta o vstrebanom podiele, rýchlosti nástupu a dĺžke pôsobenia, nemožno o ich farmakokinetickom profile tvrdiť nič konkrétne.

Skutočný obsah v predávaných produktoch

Pre spotrebiteľa predstavuje zásadnú premennú presnosť zloženia. Údaj na obale nemusí zodpovedať skutočnosti. Laboratórna analýza 31 bežne predávaných doplnkov namerala obsah melatonínu v rozsahu od 83 % pod deklarovanou hodnotou až po 478 % nad ňou, pričom dve šarže rovnakého produktu sa líšili až o 465 % ^[3]. Tento rozptyl nesúvisel s konkrétnym výrobcom ani s formou produktu.

Autori v testovaných produktoch zisťovali aj prítomnosť príbuznej látky serotonínu a našli ho v časti z nich, čo odráža kvalitu výrobného procesu, nie samotnú povahu melatonínu ^[3]. Tento článok opisuje merania z publikovaných štúdií a neodporúča konkrétnu formu, dávkovanie ani produkt.