Wasserlösliches CBD: Begriff, Liposomen, Datenlage

Ein Glas Wasser und die Fachliteratur

Größe, Schichten und die Frage nach der Fracht

Liposomen tauchen in Gesprächen über wasserlösliche Formulierungen regelmäßig auf. Die Fachliteratur sortiert sie nach zwei Merkmalen: nach der Größe und nach der Zahl der konzentrischen Wandschichten [2]. Mehr braucht diese Einteilung nicht. Zwei Achsen, und jedes Bläschen findet darin seinen Platz.

Der zweite Datenpunkt aus derselben Arbeit betrifft die Ladung. Ein Liposom nimmt hydrophile Substanzen auf, also solche, die sich mit Wasser vertragen, und ebenso lipophile, die sich mit Fett vertragen [2]. Diese doppelte Beladbarkeit ist der Grund, weshalb die Struktur in Formulierungsfragen überhaupt genannt wird. Ein fettlösliches Molekül braucht eine Umgebung, die beides kennt.

Was daraus nicht folgt, ist eine Zahl. Wie sich ein bestimmter Aufbau zu einem bestimmten Formulierungsziel verhält, bleibt variabel. Zwei Verpackungen können dasselbe Wort tragen und innen unterschiedlich gebaut sein.

• Erstes Einteilungsmerkmal: die Größe des Liposoms, wie sie in der Übersicht von Akbarzadeh, 2013, geführt wird [2].
• Zweites Einteilungsmerkmal: die Zahl der konzentrischen Wandschichten, aus der sich die weiteren Bezeichnungen ergeben [2].
• Fracht, erste Hälfte: hydrophile Substanzen, die sich in wässriger Umgebung lösen [2].
• Fracht, zweite Hälfte: lipophile Substanzen, zu denen Cannabidiol nach seiner physikalischen Eigenschaft zählt [2].
• Offener Punkt: das Verhältnis zwischen Aufbau und Formulierungsziel ist variabel und in dieser Reihe nicht beziffert.
• Getrennt davon steht die Frage nach dem Anteil einer geschluckten Menge im Kreislauf, für die die Humanliteratur zuständig ist [1].

Eine Phase-I-Arbeit und zwei Bedingungen

Der Grund, weshalb bei diesem Thema überhaupt an Wasser gedacht wird, liegt nicht in der Flasche, sondern im Körper. Die Durchsicht von Millar, 2018, hält als Schwerpunkt der Humandaten zu Cannabidiol genau den geringen Anteil einer geschluckten Menge fest, der messbar im Kreislauf ankommt [1]. Das ist die Größe, um die Formulierungsdebatten kreisen. Sie ist gemessen, sie ist veröffentlicht, und sie ist der Ausgangspunkt für alles, was danach über Träger und Bläschen geschrieben wird.

Eine zweite Arbeit steht daneben. In der Phase-I-Untersuchung von Taylor, 2018, erhielten gesunde Freiwillige hochgereinigtes Cannabidiol [3]. Ein Arm dieser Untersuchung verschob eine einzige Größe, nämlich die Mahlzeit. Dieselbe verabreichte Menge, einmal zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit, einmal im nüchternen Zustand. Mit der Mahlzeit lag die gemessene Exposition deutlich höher als ohne sie [3].

Zwei Dinge bleiben dabei auseinanderzuhalten. Erstens beschreibt die Arbeit von 2018 ein hochgereinigtes Präparat unter Studienbedingungen, nicht ein Öl aus dem Regal [3]. Zweitens ist eine Mahlzeit keine Formulierung. Gemessen wurde der Unterschied zwischen zwei Bedingungen bei gleicher Menge, nicht eine Aussage über einen bestimmten Träger.

Und dann fehlt in dieser Reihe etwas. Nämlich eine Zahl, die einen liposomalen Aufbau und eine ölige Basis direkt gegenüberstellt. Das Verhältnis von Struktur und Formulierungsziel ist variabel, und bei den beobachteten Zufuhrformaten läuft die Vermarktung der Datenlage voraus. Wer eine Größenordnung sucht, findet sie in der Pharmakokinetik nach Zufuhrweg [1], nicht in einem Wort auf der Schachtel.

Wo die Werbung weiter reicht als die Zahlen

Auf einer Verpackung stehen zwei Ebenen dicht beieinander. Die eine beschreibt den Auszug: ein CBD Vollspektrum Öl, ein CBD Isolat Öl, ein CBG Öl. Die andere beschreibt, worin dieser Auszug steckt. Wer nach CO2 Extraktion sucht, fragt nach einem Schritt in der Herstellung des Extrakts, nicht nach der Trägerbasis in der Flasche. Wasserlöslich gehört zur zweiten Ebene.

Bei Cibdol steht eine liposomale Formulierung im Sortiment, neben den ölbasierten Formaten, und die Erfahrung mit Cannabinoiden reicht dort bis 2014 zurück. Die Öle bleiben Öle. Das lässt sich in einem Glas Wasser nachsehen, und das Ergebnis überrascht niemanden, der die physikalische Eigenschaft des Moleküls kennt. Das Endocannabinoid System ist dabei ein eigenes Thema und wird von einem Formulierungsbegriff nicht berührt.

• Extrakttyp und Trägerbasis sind zwei getrennte Angaben, auch wenn sie auf derselben Schachtel stehen.
• Ein Öl von Cibdol in Wasser gegeben zeigt unverändertes Verhalten des Öls, ohne Zwischenstufe.
• Eine liposomale Formulierung gehört zum Sortiment von Cibdol und steht dort neben den klassischen Ölen.
• Liposomen werden in der Fachliteratur nach Größe und nach der Zahl der konzentrischen Wandschichten geführt [2].
• Die Humandaten zu Cannabidiol richten sich auf den geschluckten Anteil, der im Kreislauf ankommt [1].
• In der Phase-I-Arbeit von 2018 wurde bei gleicher Menge eine fettreiche Mahlzeit gegen den nüchternen Zustand gestellt [3].
• Ein bezifferter Vergleich zweier Formulierungen fehlt, weil das Verhältnis von Struktur und Formulierungsziel variabel bleibt.