Melatoniini tabletid, tilgad, pihusti ja plaastrid kõrvuti
Definition
Eri vormide võrdlemisel eeldatakse sageli, et kuju otsustab toimeaine imendumise. Avaldatud farmakokineetilised mõõtmised ja toidulisandite laborianalüüsid näitavad aga teistsugust tegelikkust.
Melatoniini tabletid on apteekides ja veebipoodides kõige levinum valik, ning selle valiku taga on sageli eeldus, et toote vorm määrab toime ulatuse. Teaduslikud mõõtmised näitavad aga oluliselt kitsamat pilti, ja kõige suurem määramatus ei puuduta üldse preparaadi füüsilist kuju.
Allaneelatava melatoniini teekond ja biosaadavus
Allaneelatav annus imendub kiiresti ja toime kestab lühikest aega, sõltumata selle ümbrisest. Ristuvas uuringus 12 terve meessoost vabatahtlikuga saavutas melatoniini kontsentratsioon vereplasmas tipu keskmiselt 40,8 minutit pärast suukaudset manustamist ning aine eliminatsiooni poolväärtusaeg oli ligikaudu 54 minutit. [2] Seega kulub kõrgeima tasemeni alla kolmveerand tunni ning umbes tunniga langeb see tase poole võrra.
Suurem osa allaneelatud annusest vereringesse ei jõuagi. Sama uuring mõõtis suukaudse annuse absoluutse biosaadavuse mediaaniks ligikaudu 3 protsenti, sest maks lagundab esmasel passaažil sellest valdava osa. [2] Keelealused tabletid ja suupihustid on välja töötatud just seetõttu, et suu limaskesta kaudu imenduv toimeaine ei läbi maksa esmast passaaži.
Vorm muudab kõvera kuju
Vorm muudab aine imendumise kõvera kuju, mitte ainet ennast. Randomiseeritud ristuvas uuringus 14 terve meessoost vabatahtlikuga tekitas keelealune pihusti vereringes varajase ja kõrge kontsentratsioonitipu umbes 23 minuti möödudes, samal ajal kui toimeainet prolongeeritult vabastav tablett andis madalama tipu umbes 64 minuti kohal, millele järgnes platoo ning aeglasem taseme langus. [1]
Tegemist on kahe täiesti erineva vabanemisprofiiliga. Üks saavutab tipu kiiresti ja langeb ruttu, teine jõuab haripunkti hiljem, püsib madalamal tasemel ning tagab ühtlasema jaotuse pikema aja jooksul.
Kummikommid ja muud allaneelatavad tooted
Kummikommid on otsingute järgi kõige populaarsem vorm, kus närimistoodet valmistades peab täpne toimeaine kogus säilima läbi segamise, vormimise ja ladustamise. Ükski avaldatud teadusuuring ei näita melatoniinikommi puhul teistsugust imendumisprofiili kui mis tahes muul allaneelataval vormil. Närimistooted, kapslid ja tilgad alluvad neelamisel samale seedetrakti ja maksa ainevahetusele.
Tegelik toimeaine sisaldus uuritud toodetes
Pakendil märgitud kogus ei peegelda usaldusväärselt seda, mis purgis tegelikult leidub. Kaubanduses müüdava 31 melatoniinipreparaadi analüüs mõõtis tegelikuks sisalduseks 83 protsenti etiketil märgitud kogusest väiksema kuni 478 protsenti suurema koguse ning sama toote eri partiide vahe ulatus kuni 465 protsendini. [3] See kõikumine ei sõltunud konkreetsest tootjast ega preparaadi tüübist, mistõttu ei taga stabiilset annust ainuüksi tuntud kaubamärk või kindel vorm.
Samas analüüsis otsiti toodetest ka serotoniini ning leiti seda osast uuritud partiidest. [3] See tulemus osutab tootmiskvaliteedi puudujääkidele nendes toodetes, mitte melatoniini enda omadusele. Need laboritulemused näitavad, et tegelik erinevus lubatu ja purgis oleva vahel kaalub sageli üles füüsilisest vormist tulenevad nüansid.
Transdermaalsed plaastrid ja inimuuringute puudumine
Transdermaalse melatoniini farmakokineetilisi uuringuid inimestel on tehtud, kuid need on väikesed ega katsetanud tarbijatele müüdavat plaastrit. Kaheteistkümne mehega tehtud 1997. aasta ristuuringus oli plaastrist pärinev melatoniini tase plasmas väga varieeruv, tõusis märgatava viivitusega ja langes pärast plaastri eemaldamist vaid järk-järgult.[4] 2021. aasta uuringus kümnel tervel naisel mõõdeti transdermaalset manustamist teiste manustamisviiside kõrval ning maksimaalne kontsentratsioon saabus umbes 21 tundi pärast paigaldamist.[5]
Kokkuvõte
Teaduslikult on mõõdetud kolm olulist asjaolu. Limaskesta kaudu imenduv sprei tekitab kontsentratsioonitipu varem ja kõrgemal kui aeglaselt vabastav tablett. Allaneelatud annus jõuab tippu kiiresti, selle toime on lühike ja maks lagundab sellest enamiku. Lisaks erines paljude kaubanduslike toodete tegelik sisaldus etiketil lubatust märkimisväärselt. Käesolev artikkel kirjeldab avaldatud uuringute tulemusi eri vormide kohta ega soovita ühtegi konkreetset vormi, kogust ega toodet.
Korduma kippuvad küsimused
8 küsimustKas melatoniini tabletid imenduvad paremini kui tilgad
Milline vorm tekitab kõige kiiremini kontsentratsioonitipu
Kui suur osa allaneelatud melatoniinist jõuab verre
Miks toodetakse keelealuseid spreisid ja tablette
Kas kummikommid imenduvad teistmoodi kui tavalised tabletid
Kas toidulisandi etiketil märgitud kogust saab usaldada
Kas uuritud toodetest leiti muid ühendeid
Mida on teada melatoniiniplaastrite vabanemise kohta
Selle artikli kohta
Luke Sholl on kirjutanud kannabinoididest, CBD-st ja looduse laiematest hüvedest alates 2011. aastast. Tal on vahetu kanepikasvatuse kogemus kogu kasvutsükli vältel seemnest saagikoristuseni, nii mullas, kookossubstraadi
See wiki-artikkel on koostatud tehisintellekti abiga ja üle vaadanud Luke Sholl, CBD ja heaolu teemadel kirjutav autor. Toimetuse järelevalve: Joshua Askew.
Meditsiiniline lahtiütlus. See sisu on ainult informatiivne ega ole meditsiiniline nõuanne. Enne mis tahes aine kasutamist pea nõu kvalifitseeritud tervishoiutöötajaga.
Viited (5)
- [1]Ait Abdellah S, Raverot V, Gal C, Guinobert I, Bardot V, Blondeau C. Bioavailability of melatonin after administration of an oral prolonged-release tablet and an immediate-release sublingual spray in healthy male volunteers. Drugs in R&D 2023;23(3):257-265. doi:10.1007/s40268-023-00431-9 Source
- [2]Andersen LPH, Werner MU, Rosenkilde MM, et al. Pharmacokinetics of oral and intravenous melatonin in healthy volunteers. BMC Pharmacology and Toxicology 2016;17:8. doi:10.1186/s40360-016-0052-2, PMID 26893170 Source
- [3]Erland LAE, Saxena PK. Melatonin natural health products and supplements: presence of serotonin and significant variability of melatonin content. Journal of Clinical Sleep Medicine 2017;13(2):275-281. doi:10.5664/jcsm.6462, PMID 27855744 Source
- [4]Bénès L, Claustrat B, Horrière F, et al. Transmucosal, oral controlled-release, and transdermal drug administration in human subjects: a crossover study with melatonin. Journal of Pharmaceutical Sciences 1997;86(10):1115-1119. doi:10.1021/js970011z, PMID 9344167 Source
- [5]Zetner D, Andersen LPK, Alder R, Jessen ML, Tolstrup A, Rosenberg J. Pharmacokinetics and safety of intravenous, intravesical, rectal, transdermal, and vaginal melatonin in healthy female volunteers: a cross-over study. Pharmacology 2021;106(3-4):169-176. doi:10.1159/000510252, PMID 32937627 Source
Seotud artiklid
Pruun müra ja helispektrid teadusuuringutes
Pruun müra erineb valgest ja roosast mürast oma helispektri ja madalate sageduste jaotuse poolest. Artikkel kirjeldab helispektreid ning seda, mida kolme müra uneuuringutes mõõdeti.
Kerge uni laboratoorses hindamises ja nutiseadmetes
Laboratoorsetes uuringutes vastab nutikellade märgistus kergele unele ehk etappidele N1 ja N2. Seadmete mõõtmistulemused võivad tegelikust etapijaotusest erineda.
Miks on uni oluline teadusuuringute valguses
Miks on uni oluline ja milliseid funktsioone see täidab. Artikkel vaatleb teaduslikke andmeid energiakulu, mäluprotsesside ning närvisüsteemi kohta inimestel ja katseloomadel.
Bifaasiline uni ja teadusuuringute ülevaade
Bifaasiline uni jagab ööpäevase puhkeaja kaheks eraldi osaks. Artikkel käsitleb ajaloolist jaotatud und, välitööde tähelepanekuid ning polüfaasilise une katsete tulemusi.
Sõdurite uinumismeetod, päritolu ja uuringute seis
Populaarne sõdurite uinumismeetod lubab sotsiaalmeedias kiiret magamajäämist. Siin on ülevaade selle tehnika ajaloost, vastuolulistest kirjeldustest ja teadustöödest.
Unevõlg ja taastumise piirid teadusuuringutes
Unevõlg märgib erinevust vajaliku ja tegeliku une vahel. Laboratoorsed katsed näitavad, et unepuuduse kogunedes ei piisa taastumiseks alati üksikutest pikkadest öödest.
Kuidas toimib une jälgimine tarbijaseadmetega
Laboratoorsed valideerimisuuringud näitlikustavad, et tarbijaseadmed tuvastavad uneaega usaldusväärsemalt kui ärkvelolekut. Unefaaside hindamisel ja lühiajaliste ärkamiste registreerimisel esineb seadmetel märgatavaid lahknevusi.
Mis on jooga nidra ja mida näitavad teadusuuringud
Artiklis selgitatakse, kuidas jooga nidra harjutus kulgeb ning mida näitavad senised ajuaktiivsuse salvestused ja uneteemalised uuringud.
Kuidas magamisasend öö jooksul tegelikult jaotub
Objektiivsed uuringud kirjeldavad magamisasendite tegelikku jaotust, asendimuutuste sagedust ning erinevusi vasaku ja parema külje vahel.
