Kuidas melatoniin toimib, ja miks ajastus on mehhanism
Definition
Melatoniini farmakokineetika selgitab, miks see hormoon toimib pigem ööpäevarütmi ajastussignaalina kui tavapärase rahustina.
Küsimus sellest, kuidas melatoniin toimib, seostub sageli unega, kuid selle tegelik bioloogiline roll peitub retseptorites ja farmakokineetikas. Melatoniin ei toimi nagu tavapärane uinuti, vaid annab kehale teada öise aja saabumisest.
Kaks retseptorit määravad toime suuna
Melatoniin toimib kahe omaenda retseptori kaudu, mille nimed on MT1 ja MT2. Mõlemad on kõrge afiinsusega G-valguga seotud retseptorid ning melatoniin aktiveerib neid otse, andes organismile märku öise aja saabumisest. [1] Need kaks retseptorit on ka põhjus, miks melatoniinil üldse farmakoloogia on. Edusammud arusaamises, kuidas need moduleerivad und ja ööpäevarütme, viisid ühendite klassi avastamiseni, mis töötati välja just nende aktiveerimiseks. [1]
Kiire imendumine ja kiire väljutamine
Allaneelatud melatoniin jõuab verre kiiresti. Kaheteistkümne terve meesvabatahtlikuga ristuvas uuringus oli imendumise poolestusaeg umbes 6 minutit ning tase plasmas saavutas tipu keskmiselt 40,8 minuti pärast, kusjuures inimeste vahel esinesid suured erinevused. [2] Kehast väljub see sama kiiresti. Samas uuringus oli väljutamise poolestusaeg suukaudse annuse järel umbes 54 minutit ja veenisisese manustamise järel umbes 39 minutit. Nende näitajate põhjal kaob enamik allaneelatud kogusest mõne tunniga, mis on lühem ajavahemik kui terve ööuni. [2]
Suurem osa allaneelatust ei jõua vereringesse kunagi. Sama uuring mõõtis suukaudse biosaadavuse mediaaniks ligikaudu 3 protsenti, sest maks lammutab esmasel passaažil sellest valdava osa, kusjuures inimestevaheline erinevus oli mitmekordne. [2] Poolestusaeg kirjeldab seda, kui kiiresti aine organismist väljutatakse, mitte toime kestust ega annust, mida keegi peaks võtma.
Tootevorm kujundab plasmataset
Kõvera kuju sõltub manustamisvormist. Neljateistkümne terve meesvabatahtlikuga randomiseeritud ristuvas uuringus tekitas keelealune pihustus varase kõrge tipu umbes 23 minuti juures, samas kui toimeainet prolongeeritult vabastav tablett tekitas madalama tipu umbes 64 minuti juures, millele järgnes platoo ja aeglasem langus. [3] Cibdol pakub melatoniini kahe tootevormina, vedeliku ja kapslitena, nimetuse Fall Asleep all.
Mõõdetud tulemused ja ajastuse roll
Mõõdetud unes väljendub see tagasihoidlikult. Üheksateist randomiseeritud platseebokontrolliga uuringut hõlmanud metaanalüüs 1683 osalejaga leidis, et uinumiseks kuluv aeg lühenes keskmiselt 7,06 minuti võrra, 95 protsendi usaldusvahemikuga 4,37 kuni 9,75 minutit, ning kogu uneaeg pikenes 8,25 minuti võrra, 95 protsendi usaldusvahemikuga 1,74 kuni 14,75 minutit. Autorid kirjeldavad neid toimeid tagasihoidlikena ning märgivad, et need ei vaibunud pikaajalisel kasutamisel. [4]
Uurijad kasutavad hämaras valguses mõõdetud keha enda õhtuse melatoniinitõusu algust usaldusväärse näidikuna inimese sisemise kella seisu kohta, sest seda tõusu näib varjavat vaid ere valgus, samas kui uni ja kehaline aktiivsus ei paista seda mõjutavat. [5]
Korduma kippuvad küsimused
8 küsimustKuidas melatoniin kehas toimib?
Kui kiiresti melatoniin verre jõuab?
Kui kaua melatoniin organismis püsib?
Kas kogu võetud melatoniin jõuab vereringesse?
Kuidas mõjutab tootevorm toimeaine vabanemist?
Millist mõju on täheldatud une pikkusele ja uinumisele?
Kas melatoniin on tavapärane uinuti?
Kas poolestusaeg näitab melatoniini toime kestust?
Selle artikli kohta
Luke Sholl on kirjutanud kannabinoididest, CBD-st ja looduse laiematest hüvedest alates 2011. aastast. Tal on vahetu kanepikasvatuse kogemus kogu kasvutsükli vältel seemnest saagikoristuseni, nii mullas, kookossubstraadi
See wiki-artikkel on koostatud tehisintellekti abiga ja üle vaadanud Luke Sholl, CBD ja heaolu teemadel kirjutav autor. Toimetuse järelevalve: Joshua Askew.
Meditsiiniline lahtiütlus. See sisu on ainult informatiivne ega ole meditsiiniline nõuanne. Enne mis tahes aine kasutamist pea nõu kvalifitseeritud tervishoiutöötajaga.
Viited (5)
- [1]Liu J, Clough SJ, Hutchinson AJ, Adamah-Biassi EB, Popovska-Gorevski M, Dubocovich ML. MT1 and MT2 melatonin receptors: a therapeutic perspective. Annual Review of Pharmacology and Toxicology 2016;56:361-383. doi:10.1146/annurev-pharmtox-010814-124742 Source
- [2]Andersen LPH, Werner MU, Rosenkilde MM, et al. Pharmacokinetics of oral and intravenous melatonin in healthy volunteers. BMC Pharmacology and Toxicology 2016;17:8. doi:10.1186/s40360-016-0052-2, PMID 26893170 Source
- [3]Ait Abdellah S, Raverot V, Gal C, Guinobert I, Bardot V, Blondeau C. Bioavailability of melatonin after administration of an oral prolonged-release tablet and an immediate-release sublingual spray in healthy male volunteers. Drugs in R&D 2023;23(3):257-265. doi:10.1007/s40268-023-00431-9 Source
- [4]Ferracioli-Oda E, Qawasmi A, Bloch MH. Meta-analysis of randomised placebo-controlled melatonin trials. PLoS ONE 2013;8(5):e63773. doi:10.1371/journal.pone.0063773, PMID 23691095 Source
- [5]Lewy AJ, Sack RL. The dim light melatonin onset as a marker for circadian phase position. Chronobiology International 1989;6(1):93-102. doi:10.3109/07420528909059144, PMID 2706705 Source
Seotud artiklid
Pruun müra ja helispektrid teadusuuringutes
Pruun müra erineb valgest ja roosast mürast oma helispektri ja madalate sageduste jaotuse poolest. Artikkel kirjeldab helispektreid ning seda, mida kolme müra uneuuringutes mõõdeti.
Kerge uni laboratoorses hindamises ja nutiseadmetes
Laboratoorsetes uuringutes vastab nutikellade märgistus kergele unele ehk etappidele N1 ja N2. Seadmete mõõtmistulemused võivad tegelikust etapijaotusest erineda.
Miks on uni oluline teadusuuringute valguses
Miks on uni oluline ja milliseid funktsioone see täidab. Artikkel vaatleb teaduslikke andmeid energiakulu, mäluprotsesside ning närvisüsteemi kohta inimestel ja katseloomadel.
Bifaasiline uni ja teadusuuringute ülevaade
Bifaasiline uni jagab ööpäevase puhkeaja kaheks eraldi osaks. Artikkel käsitleb ajaloolist jaotatud und, välitööde tähelepanekuid ning polüfaasilise une katsete tulemusi.
Sõdurite uinumismeetod, päritolu ja uuringute seis
Populaarne sõdurite uinumismeetod lubab sotsiaalmeedias kiiret magamajäämist. Siin on ülevaade selle tehnika ajaloost, vastuolulistest kirjeldustest ja teadustöödest.
Unevõlg ja taastumise piirid teadusuuringutes
Unevõlg märgib erinevust vajaliku ja tegeliku une vahel. Laboratoorsed katsed näitavad, et unepuuduse kogunedes ei piisa taastumiseks alati üksikutest pikkadest öödest.
Kuidas toimib une jälgimine tarbijaseadmetega
Laboratoorsed valideerimisuuringud näitlikustavad, et tarbijaseadmed tuvastavad uneaega usaldusväärsemalt kui ärkvelolekut. Unefaaside hindamisel ja lühiajaliste ärkamiste registreerimisel esineb seadmetel märgatavaid lahknevusi.
Mis on jooga nidra ja mida näitavad teadusuuringud
Artiklis selgitatakse, kuidas jooga nidra harjutus kulgeb ning mida näitavad senised ajuaktiivsuse salvestused ja uneteemalised uuringud.
Kuidas magamisasend öö jooksul tegelikult jaotub
Objektiivsed uuringud kirjeldavad magamisasendite tegelikku jaotust, asendimuutuste sagedust ning erinevusi vasaku ja parema külje vahel.
